專技高考-藥師藥劑學(包括生物藥劑學)105 年第 67 題單選題
已知digoxin為P-glycoprotein的受質,如果P-glycoprotein因為基因多型性,造成蛋白表現及功能上的降低,對digoxin藥物動力學性質的影響為何?
A腸吸收度增加正確答案
B腸吸收度下降
C血中蛋白質結合度增加
D血中蛋白質結合度下降
A正確答案
P-gp是腸道外排轉運蛋白,功能降低會減少藥物被泵回腸腔,使digoxin腸吸收度增加。
為什麼答案是 A
P-gp位於腸道上皮細胞,負責將藥物泵回腸腔。其功能降低會使digoxin外排減少,腸吸收度增加。
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完整詳解
Pro · 無限重點 P-gp是腸道外排轉運蛋白,功能降低會減少藥物被泵回腸腔,使digoxin腸吸收度增加。
P-gp是「往外排」的搬運工,搬運工罷工(功能降低),藥物留在體內變多,吸收度增加!
逐選項分析
A✓ 正確
P-gp位於腸道上皮細胞,負責將藥物泵回腸腔。其功能降低會使digoxin外排減少,腸吸收度增加。
B✕
若P-gp功能增加(過度表現),才會導致外排增加,使digoxin的腸吸收度下降。
C✕
P-gp屬於轉運蛋白,主要影響藥物吸收與分佈,與血中蛋白質結合度無關。
D✕
同上,P-gp功能改變不會影響藥物與血中蛋白質(如白蛋白)的結合能力。
P-glycoprotein (P-gp) 轉運蛋白特性
| 特性 | 說明 | 對藥物動力學影響 |
|---|
| 位置 | 腸道上皮細胞頂端膜、血腦屏障、腎小管等 | 限制藥物吸收、促進藥物排洩 |
| 功能 | ATP依賴性之外排轉運蛋白 (Efflux transporter) | 將藥物泵出細胞外 |
| 受質 | Digoxin、環孢素 (Cyclosporine) 等 | 受質濃度受P-gp活性影響 |
| 抑制劑 | Verapamil、Amiodarone、Quinidine等 | 抑制P-gp,使受質藥物吸收或濃度增加 |
考生易將「外排轉運蛋白」與「吸收轉運蛋白」混淆。P-gp是「往外排」的,所以它功能降低等於吸收增加;若是吸收轉運蛋白功能降低,才是吸收減少。