專技高考-藥師(一)藥學(二)(包括藥物分析與生藥學(含中藥學))115 年第 48 題單選題
關於強心配醣體(cardiac glycosides)之敘述,下列何者錯誤?
Aglycone 與體內吸收分布有關
B失去 glycone 則會失去強心活性正確答案
Chydroxy group 越多,產生作用的速度越快
D醣基團(sugar moiety)之立體化學會影響與受體之結合親和力(binding affinity)
B正確答案
強心配醣體的強心活性核心為苷元(aglycone),失去醣基(glycone)仍具活性。羥基越多水溶性越高,靜脈給藥時作用速度越快。
為什麼答案是 B
苷元(aglycone/genin)才是強心活性的必需結構,失去醣基後仍保留強心活性,僅藥動學性質改變。此為錯誤敘述,故為本題正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 強心配醣體的強心活性核心為苷元(aglycone),失去醣基(glycone)仍具活性。羥基越多水溶性越高,靜脈給藥時作用速度越快。
強心活性看苷元(aglycone),失去醣基不會失去活性!羥基越多越親水,靜脈給藥起效越快。本題選錯誤敘述,故選 B。
逐選項分析
A✕
醣基(glycone)主要影響藥物的水溶性,進而影響其在體內的吸收、分佈與排洩速率,敘述正確,故不選。
B✓ 正確
苷元(aglycone/genin)才是強心活性的必需結構,失去醣基後仍保留強心活性,僅藥動學性質改變。此為錯誤敘述,故為本題正解。
C✕ 陷阱
醣基上的羥基(-OH)越多,藥物的水溶性越高、脂溶性越低。雖然這會使口服吸收變差,但在靜脈給藥時,水溶性高的藥物在血液中游離濃度較高,不易與血漿蛋白結合或分布至脂肪組織,能迅速到達心肌細胞發揮作用,因此產生作用的速度(onset of action)越快(例如:Ouabain > Digoxin > Digitoxin)。此敘述正確,故不選。
D✕
醣基團的立體化學結構會影響分子與心肌細胞膜上 Na⁺/K⁺-ATPase 受體的結合親和力與專一性,敘述正確,故不選。
強心配醣體結構與活性關係
| 結構部位 | 名稱 | 主要功能與影響 |
|---|
| 苷元 | Aglycone/Genin | 強心活性的核心必需結構,決定基本藥理作用 |
| 醣基 | Glycone/Sugar | 影響水溶性、吸收分布、排洩速率及作用時間長短 |
| 羥基 | -OH | 數量越多則水溶性越高,靜脈給藥時遊離濃度高,作用速度(onset)越快 |
考生易誤以為醣基是活性中心,或誤認羥基越多作用越慢。記住:活性看苷元,醣基只管藥動學;羥基越多越親水,靜脈給藥時遊離濃度高,作用速度反而越快!