下列何者為 digitoxin 結構上具強心活性的必要條件？
A具飽和五員環內酯（saturated 5-membered lactone ring）基團
B具 14α-OH 基團
C第 17 位上之取代基團需為α-form
DA/B 與 C/D 員環皆為 cis-configuration正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Digitoxin 強心活性必要條件為 A/B 與 C/D 環皆為順式構型，且 C17 需接 β-不飽和內酯環。
為什麼答案是 D
強心苷類必須具備 A/B 環順式 (5β-H) 且 C/D 環順式 (14β-OH) 的構型，此為強心活性之絕對必要條件。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Digitoxin 強心活性必要條件為 A/B 與 C/D 環皆為順式構型，且 C17 需接 β-不飽和內酯環。
秒殺技巧
強心苷 SAR 核心：A/B 順、C/D 順、17 位 β-不飽和內酯、14 位 β-羥基。看到 α 或飽和直接淘汰。逐選項分析
A✕ 陷阱
C17 必須連線「不飽和」五員環內酯 (butenolide)，若為飽和則失去強心活性。
B✕ 陷阱
C14 位置必須為 β-OH (14β-OH) 以維持 C/D 環的順式構型，α-OH 無活性。
C✕ 陷阱
C17 位置之取代基團 (內酯環) 必須為 β-form，與 14β-OH 同側，α-form 無活性。
D✓ 正確
強心苷類必須具備 A/B 環順式 (5β-H) 且 C/D 環順式 (14β-OH) 的構型，此為強心活性之絕對必要條件。
強心苷 (Cardiac glycosides) 結構與活性關係 (SAR)
| 結構部位 | 必要條件 (具活性) | 錯誤條件 (無活性) |
|---|---|---|
| A/B 環 | cis-configuration (5β-H) | trans-configuration |
| C/D 環 | cis-configuration (14β-OH) | trans-configuration |
| C-14 位置 | β-OH (14β-OH) | α-OH |
| C-17 位置 | β-不飽和內酯環 | α-內酯環 / 飽和內酯環 |
陷阱提醒
強心苷的 C17 內酯環必須是「不飽和」且為「β-構型」，C14 必須為「β-羥基」。選項將不飽和偷換成飽和、β 偷換成 α，是常見的立體化學與官能基陷阱。