藥物代謝過程中，經由加入葡萄糖醛酸（glucuronide）、硫酸、醋酸或胺基酸等之接合反應（conjugation reaction），其主要目的為何？
A增加水溶性正確答案
B增加藥效
C促進吸收
D增加藥物在體內之時間
答案與詳解
A
正確答案
藥物代謝第二相的接合反應，主要是為了增加藥物水溶性，使其易於隨尿液或膽汁排出體外。
為什麼答案是 A
接合反應會將極性高的分子（如葡萄糖醛酸）接上藥物，大幅增加水溶性，利於腎臟或膽道排洩。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 藥物代謝第二相的接合反應，主要是為了增加藥物水溶性，使其易於隨尿液或膽汁排出體外。
秒殺技巧
代謝接合＝加水溶性＝好排洩＝解毒。看到葡萄糖醛酸、硫酸接合，直接聯想水溶性大增！逐選項分析
A✓ 正確
接合反應會將極性高的分子（如葡萄糖醛酸）接上藥物，大幅增加水溶性，利於腎臟或膽道排洩。
B✕
接合反應通常會使藥物失去藥理活性（解毒），極少數情況會產生活性代謝物，但非主要目的。
C✕
藥物代謝發生在吸收之後，主要為了排出體外，與促進腸胃道吸收完全無關。
D✕
增加水溶性是為了加速排洩，因此會縮短藥物在體內的停留時間，而非增加。
藥物代謝兩相比較
| 特徵 | 第一相代謝 (Phase I) | 第二相代謝 (Phase II) |
|---|---|---|
| 反應型別 | 氧化、還原、水解 | 接合反應 (Conjugation) |
| 主要目的 | 引入或暴露極性基團 | 大幅增加水溶性，促進排洩 |
| 常見酵素/物質 | 細胞色素P450 (CYP450) | 葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸等 |
| 藥效變化 | 可能活化、失活或毒性改變 | 通常失活 (解毒)，水溶性大增 |
陷阱提醒
考生容易將「增加水溶性」與「增加脂溶性」搞混。藥物要排出體外必須溶於水，因此代謝的最終目的是增加水溶性以利排洩，而非增加脂溶性（脂溶性高反而會滯留在體內脂肪組織）。