專技高考-藥師(一)藥劑學(包括生物藥劑學)105 年第 66 題單選題
由felodipine在年輕人及老年人體內藥物動力學研究發現,給予相同5 mg的劑量下在老年受試者的Cmax及AUC均為年輕人的3倍,且副作用發生比例增加,推測其可能原因為何?
A肝血流增加
B鉀在體內蓄積
C生體可用率減少
D清除率下降正確答案
D正確答案
老年人AUC與Cmax顯著增加,在劑量相同下,直接指向藥物清除率下降。
為什麼答案是 D
根據公式AUC=劑量/清除率,劑量相同時AUC增加3倍,代表清除率顯著下降,符合題意。
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完整詳解
Pro · 無限重點 老年人AUC與Cmax顯著增加,在劑量相同下,直接指向藥物清除率下降。
AUC = 劑量 / 清除率。劑量不變,AUC變3倍,代表清除率下降為1/3。
逐選項分析
A✕ 陷阱
肝血流增加會使高提取率藥物的清除率上升,AUC應下降,與題意不符。
B✕
鉀離子蓄積屬於電解質不平衡,與藥物動力學引數Cmax及AUC的變化無直接關聯。
C✕
生體可用率減少會導致進入體迴圈的藥量減少,AUC應下降,與題意AUC增加矛盾。
D✓ 正確
根據公式AUC=劑量/清除率,劑量相同時AUC增加3倍,代表清除率顯著下降,符合題意。
老年人藥物動力學變化與AUC/清除率關係
| 引數/變化 | 對AUC的影響 | 對Cmax的影響 | 臨床意義 |
|---|
| 清除率下降 | 增加 | 增加 | 老年人常見,需減量 |
| 肝血流增加 | 減少(高提取率) | 減少(高提取率) | 心衰竭或老年人血流減少時AUC增加 |
| 生體可用率減少 | 減少 | 減少 | 吸收不良或首渡效應增加 |
| 分佈體積增加 | 不變 | 減少 | 半衰期延長,但AUC不變 |
考生易混淆肝血流增加與減少的影響。Felodipine為高提取率藥物,老年人肝血流其實是減少的,這會導致其清除率下降。選項A故意寫肝血流增加來誘導選錯。