專技高考-藥師(一)藥劑學(包括生物藥劑學)105 年第 27 題單選題
依藥物的溶解度(solubility)與穿透係數(permeability)可將藥物分為四大類別,試問何者最有可能建構體外溶離速率與體內生體可用率的相關性?
A類別I:高溶解度高穿透係數
B類別II:低溶解度高穿透係數正確答案
C類別III:高溶解度低穿透係數
D類別IV:低溶解度低穿透係數
B正確答案
BCS類別II藥物因溶離為吸收限速步驟,故體外溶離速率與體內生體可用率最具相關性。
為什麼答案是 B
類別II溶解度低,溶離為吸收之限速步驟,故體外溶離速率與體內生體可用率最具相關性。
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完整詳解
Pro · 無限重點 BCS類別II藥物因溶離為吸收限速步驟,故體外溶離速率與體內生體可用率最具相關性。
BCS第二類(低溶高穿),溶離是瓶頸(限速步驟),溶離快慢直接決定吸收多少,故IVIVC相關性最高。
逐選項分析
A✕ 陷阱
類別I吸收極快,溶離非限速步驟,體外溶離與體內吸收相關性不如類別II顯著。
B✓ 正確
類別II溶解度低,溶離為吸收之限速步驟,故體外溶離速率與體內生體可用率最具相關性。
C✕
類別III穿透係數低,穿透為限速步驟,溶離極快,無法建立良好體外體內相關性。
D✕
類別IV溶離與穿透皆低,兩者皆為限速步驟,難以建立單一體外溶離與體內吸收之相關性。
BCS分類與體外體內相關性(IVIVC)
| BCS類別 | 溶解度 | 穿透係數 | 吸收限速步驟 | IVIVC相關性 |
|---|
| 類別 I | 高 | 高 | 無(吸收極快) | 低/不需建立 |
| 類別 II | 低 | 高 | 溶離速率 | 高(最可能建立) |
| 類別 III | 高 | 低 | 穿透速率 | 低 |
| 類別 IV | 低 | 低 | 溶離與穿透 | 低 |
考生常誤以為溶解度與穿透度皆高的類別I最具相關性,但類別I吸收極快,溶離非瓶頸;類別II因溶離為限速步驟,其體外溶離速率才直接決定體內吸收,故IVIVC相關性最高。