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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10854單選題

下列何者為clopidogrel的主要活性代謝物?

題目附圖
A(見題目圖)
B(見題目圖)
C(見題目圖)
D(見題目圖)正確答案
答案與詳解
D
正確答案
Clopidogrel為前驅藥,須經肝臟CYP450酵素代謝打開噻吩環(thiophene ring),產生具游離硫醇基(-SH)的活性代謝物才能發揮藥效。

為什麼答案是 D

此為最終的活性代謝物。其噻吩環已經開環,暴露出游離的硫醇基(-SH),能與血小板P2Y12受體上的半胱胺酸(Cysteine)形成不可逆的雙硫鍵結合,發揮抗血小板凝集作用。

考點:非活性主要代謝物考點:非活性代謝物考點:代謝中間產物考點:活性代謝物(-SH)
載入中…

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