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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10850單選題

下列何者是下圖化合物不具有CNS活性的主因?

題目附圖
A半衰期太短
B脂溶性太低
C為P-glycoprotein的受質正確答案
D對於opioid受體的親和力太弱
答案與詳解
C
正確答案
圖中化合物為Loperamide(止瀉藥),雖具opioid結構,但因是P-glycoprotein(P-gp)受質而被主動泵出CNS,故無中樞活性。

為什麼答案是 C

Loperamide雖脂溶性高、能到達腦部,但其為P-glycoprotein(ABCB1)的受質,在血腦屏障處被P-gp主動外排回血液,導致CNS濃度極低,因此無中樞性opioid效應(無鎮痛、無欣快感、無呼吸抑制)。

考點:藥物動力學半衰期考點:脂溶性與BBB穿透考點:P-gp主動外排BBB考點:Opioid受體親和力
載入中…

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