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專技高考-藥師(一)藥理學與藥物化學10866單選題

下列何者是ARB類藥物之重要基團,用以模擬angiotensin II N-terminal Asp之COOH,可提高脂溶性與生體可用率?

Aimidazole
Bphosphate
Csulfhydryl
Dtetrazole正確答案
答案與詳解
D
正確答案
ARB類藥物以tetrazole(四唑)取代羧酸基,模擬Ang II的Asp羧基,並提高脂溶性與生體可用率。

為什麼答案是 D

tetrazole(四唑)是羧酸(COOH)的經典生物等價物,酸度相近卻具更高脂溶性,可模擬Ang II N端Asp的羧基,提升膜穿透與口服生體可用率,為losartan等ARB的關鍵基團。

考點:核心骨架非酸性基考點:極性過高不符考點:ACEI特徵基考點:羧酸生物等價物
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