專技高考-藥師藥劑學(包括生物藥劑學)107 年第 49 題單選題
下列何者對細胞膜上運輸蛋白P-glycoprotein的敘述最正確?
A主要外排親水性的毒性分子
B在迴腸與結腸的表現量高正確答案
C被證實與造成抗癌藥耐藥性的相關性小
D腸腔上皮細胞膜中表現量高時,會造成投藥後體內藥物濃度增加
B正確答案
P-gp 為重要外排泵,於腸道高表現,會降低藥物吸收並導致抗癌藥多重抗藥性。其基質多為兩親性或弱陽離子分子。
為什麼答案是 B
P-glycoprotein 在腸道上皮細胞(包含迴腸與結腸)的頂端膜表現量高,是限制口服吸收的重要轉運蛋白。
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完整詳解
Pro · 無限重點 P-gp 為重要外排泵,於腸道高表現,會降低藥物吸收並導致抗癌藥多重抗藥性。其基質多為兩親性或弱陽離子分子。
P-gp 是外排泵,基質多為兩親性、弱陽離子或具疏水性特徵分子;腸道高表現會減少吸收;與抗癌藥抗藥性高度相關。
逐選項分析
A✕
P-glycoprotein 主要作為外排泵,其基質多為兩親性(amphipathic)、弱陽離子或具疏水性特徵之分子,而非單純的親水性分子。親水性分子不易穿透細胞膜,故非 P-gp 的主要基質。
B✓ 正確
P-glycoprotein 在腸道上皮細胞(包含迴腸與結腸)的頂端膜表現量高,是限制口服吸收的重要轉運蛋白。
C✕
P-glycoprotein 最初即發現於抗藥性腫瘤細胞,會將抗癌藥排出,與多重抗藥性(MDR)高度相關。
D✕ 陷阱
腸腔上皮細胞頂端膜的 P-gp 會將藥物泵回腸腔,表現量高會使藥物吸收減少,體內濃度降低而非增加。
P-glycoprotein (P-gp) 特性總覽
| 特性 | 說明 |
|---|
| 轉運方向 | 外排泵 (Efflux pump),將物質排出細胞 |
| 基質偏好 | 兩親性(amphipathic)、弱陽離子或具疏水性特徵之分子 |
| 腸道分佈 | 小腸(空腸、迴腸)至結腸之頂端膜高表現 |
| 生理影響 | 降低口服生體可用率、保護血腦屏障 |
| 臨床關聯 | 腫瘤多重抗藥性 (MDR)、藥物交互作用 |
選項 D 是常見陷阱。P-glycoprotein 作為外排泵,在腸道頂端膜會將藥物排回腸腔,因此表現量越高,藥物吸收越少,體內血中濃度會降低而非增加,考生易因忘記外排方向而選錯。