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專技高考-藥師藥劑學(包括生物藥劑學)10473單選題

某藥在體內之排除完全經由CYP2D6及CYP3A4兩種酵素之代謝作用,已知CYP2D6代謝此藥之最大排除速率(Vmax)及Michaelis-Menten常數(KM)分別為100 mg/L/h及200 mg/L,而CYP3A4代謝此藥之Vmax及KM分別為10 mg/L/h及2 mg/L。當藥物之穩定狀態血中濃度為2000 mg/L時,請問下列有關其排除之敘述何者正確?

A此時藥主要是由CYP2D6代謝加以排除,其排除速率約佔總排除速率之90%正確答案
B此時藥經由CYP2D6及CYP3A4代謝之排除速率分別佔總排除速率之67.5%及32.5%
C此時藥經由CYP2D6及CYP3A4代謝之排除速率分別佔總排除速率之25.5%及74.5%
D此時藥主要是由CYP3A4代謝加以排除,其排除速率約佔總排除速率之90%
答案與詳解
A
正確答案
高濃度下酵素代謝速率趨近Vmax,CYP2D6與CYP3A4之Vmax比為100:10,故CYP2D6排除率約佔90%。

為什麼答案是 A

濃度2000遠大於KM,速率趨近Vmax。CYP2D6之Vmax為100,佔總Vmax(110)約90.9%,故正確。

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