專技高考-藥師(一)藥劑學(包括生物藥劑學)105 年第 61 題單選題
下列何種藥物因溶解度關係在口服製劑研發過程中較不用考量藥物顆粒大小及分布對藥物吸收之影響?
AGriseofulvin
BAmoxicillin正確答案
CTestosterone
DNitrofurantoin
B正確答案
高溶解度藥物(如Amoxicillin)溶出快,吸收限速步驟為滲透,故較不需考量顆粒大小對吸收的影響。
為什麼答案是 B
為水易溶性且高滲透性藥物(BCS第一類),溶出極快,吸收不受顆粒大小顯著影響。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 高溶解度藥物(如Amoxicillin)溶出快,吸收限速步驟為滲透,故較不需考量顆粒大小對吸收的影響。
水溶性極佳的Amoxicillin屬BCS第一類,溶出不是瓶頸,顆粒大小對吸收影響最小,直接選它!
逐選項分析
A✕
為水難溶性藥物,溶出為吸收限速步驟,需透過微粒化增加比表面積來促進吸收。
B✓ 正確
為水易溶性且高滲透性藥物(BCS第一類),溶出極快,吸收不受顆粒大小顯著影響。
C✕
屬高脂溶性、水難溶性藥物,溶解度低,顆粒大小會顯著影響其溶出與吸收速率。
D✕
為水難溶性藥物,溶解度低且受晶型影響,顆粒大小對其溶出與吸收有顯著影響。
BCS分類與顆粒大小對吸收之影響
| BCS分類 | 溶解度 | 滲透性 | 顆粒大小對吸收影響 | 代表藥物 |
|---|
| 第一類 | 高 | 高 | 影響最小(溶出快) | Amoxicillin |
| 第二類 | 低 | 高 | 影響最大(需微粒化) | Griseofulvin |
| 第三類 | 高 | 低 | 影響小(滲透為限速) | 相關水溶性藥物 |
| 第四類 | 低 | 低 | 影響大(溶出與滲透皆慢) | Nitrofurantoin |
考生易誤以為所有藥物都需考量顆粒大小。實際上,只有「水難溶性藥物」的溶出速率為吸收瓶頸,才需特別透過減小顆粒(微粒化)來增加吸收;水易溶性藥物溶出極快,顆粒大小影響甚微。