專技高考-藥師調劑學與臨床藥學107 年第 76 題單選題
黃先生現在服用aspirin與clopidogrel以預防塗藥支架的再阻塞。過去他曾因長期服用aspirin而胃出血,故醫師同時開立了omeprazole。但omeprazole可能會降低clopidogrel的療效,這是因為抑制下列那一個酵素所造成?
ACYP3A4
BCYP2C9
CCYP2C19正確答案
DCYP2D6
C正確答案
Clopidogrel 是前驅藥,需經 CYP2C19 活化;omeprazole 抑制 CYP2C19 導致活性代謝物減少、療效降低。
為什麼答案是 C
Clopidogrel 為前驅藥,需經 CYP2C19 轉化為活性代謝物才能抗血小板。Omeprazole 抑制 CYP2C19,使活性代謝物減少,因而降低 clopidogrel 療效,為正解。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Clopidogrel 是前驅藥,需經 CYP2C19 活化;omeprazole 抑制 CYP2C19 導致活性代謝物減少、療效降低。
記住 Clopidogrel + PPI 交互作用 = CYP2C19。這是經典藥物動力學交互作用考點。
逐選項分析
A✕ 陷阱
CYP3A4 雖也參與 clopidogrel 的活化路徑,但 omeprazole 與 clopidogrel 交互作用的關鍵酵素是 CYP2C19,並非 CYP3A4。常被誤選因 3A4 是最廣泛的代謝酵素。
B✕
CYP2C9 主要代謝 warfarin、phenytoin、NSAIDs 等,與 clopidogrel 的活化及與 omeprazole 的交互作用無直接關聯,故非正解。
C✓ 正確
Clopidogrel 為前驅藥,需經 CYP2C19 轉化為活性代謝物才能抗血小板。Omeprazole 抑制 CYP2C19,使活性代謝物減少,因而降低 clopidogrel 療效,為正解。
D✕
CYP2D6 主要代謝抗憂鬱劑、β-blockers、codeine 等,與 clopidogrel 活化及 omeprazole 交互作用無關,故非本題答案。
Clopidogrel 相關 CYP 酵素整理
| 酵素 | 角色 | 與本題關聯 | 代表受質 |
|---|
| CYP2C19 | 主要活化酵素 | 被omeprazole抑制→正解 | clopidogrel、PPI |
| CYP3A4 | 部分活化 | 次要,非交互作用主因 | statin、CCB |
| CYP2C9 | 無關 | warfarin代謝 | warfarin、phenytoin |
| CYP2D6 | 無關 | 抗憂鬱劑代謝 | codeine、metoprolol |
考生常誤選 CYP3A4,因為它是體內最廣泛的代謝酵素。但 omeprazole 與 clopidogrel 的臨床交互作用關鍵在於對 CYP2C19 的抑制,使前驅藥無法活化。要記住「PPI + clopidogrel = 2C19」。