MTX 為抗代謝藥,抑制 dihydrofolate reductase (DHFR),使四氫葉酸不足,阻斷嘌呤與胸苷酸合成,進而阻止 DNA 複製。DNA 合成發生在 S 期,故 MTX 為 S 期專一性藥物。
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