專技高考-獸醫師獸醫藥理學112 年第 23 題單選題
Ketoconazole抗真菌的作用機制為何?
A干擾膽固醇合成
B與細胞膜麥角固醇結合
C抑制麥角固醇合成正確答案
D抑制ACTH的作用
C正確答案
Ketoconazole 屬 azole 類抗真菌藥,抑制真菌細胞膜麥角固醇(ergosterol)合成,破壞細胞膜完整性。
為什麼答案是 C
正解。Azole 類藥物抑制真菌細胞色素 P450 酵素 14α-demethylase,阻斷 lanosterol 轉變為麥角固醇,使細胞膜固醇缺乏、膜功能異常,達到抗真菌效果。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 Ketoconazole 屬 azole 類抗真菌藥,抑制真菌細胞膜麥角固醇(ergosterol)合成,破壞細胞膜完整性。
看到 azole 結尾(-conazole)→ 抑制 14α-demethylase → 阻斷麥角固醇合成,選 C。
逐選項分析
A✕ 陷阱
膽固醇是哺乳類動物細胞膜固醇,不是真菌的目標。Ketoconazole 高劑量確實會干擾人體類固醇合成(造成副作用),但「抗真菌作用機制」針對的是麥角固醇而非膽固醇,故錯誤。
B✕ 陷阱
「與細胞膜麥角固醇結合」是 polyene 類藥物(如 Amphotericin B、Nystatin)的機制,藉結合形成孔洞使胞內物質外漏。Ketoconazole 是抑制其合成而非與其結合,兩者易混淆。
C✓ 正確
正解。Azole 類藥物抑制真菌細胞色素 P450 酵素 14α-demethylase,阻斷 lanosterol 轉變為麥角固醇,使細胞膜固醇缺乏、膜功能異常,達到抗真菌效果。
D✕ 陷阱
Ketoconazole 高劑量可抑制腎上腺類固醇生成(曾用於治療 Cushing's syndrome),但這是內分泌副作用/用途,與「抑制 ACTH 作用」不同,且非抗真菌機制,故錯誤。
抗真菌藥作用機制對照
| 藥物類別 | 代表藥 | 作用機制 | 標的 |
|---|
| Azole | Ketoconazole, Fluconazole | 抑制 14α-demethylase | 抑制麥角固醇合成 |
| Polyene | Amphotericin B, Nystatin | 與麥角固醇結合形成孔洞 | 已存在的麥角固醇 |
| Allylamine | Terbinafine | 抑制 squalene epoxidase | 更上游的固醇合成 |
| Echinocandin | Caspofungin | 抑制 β-glucan 合成 | 細胞壁 |
B 與 C 是經典陷阱:azole 是『抑制麥角固醇合成』,polyene 才是『與麥角固醇結合』。考題故意把兩個機制混在選項中。另 A 用膽固醇(哺乳類標的)誤導,D 用 Ketoconazole 的內分泌副作用混淆。