專技高考-藥師藥物治療學106 年第 52 題單選題考點:腎排泄為主考點:CYP3A4代謝減半
陳女士53歲,腎功能正常,因HIV感染長期服用itraconazole、atazanavir sulfate、lamivudine、zidovudine、ritonavir。二年前診斷有第二型糖尿病,以metformin控制良好。近來因血糖控制不佳,醫師若加上下列何種降血糖藥時,該藥品劑量宜調降50%?
Asitagliptin
Bsaxagliptin正確答案
Clinagliptin
Dvildagliptin
B正確答案
Saxagliptin 主要經 CYP3A4/5 代謝,與強效 CYP3A4 抑制劑(ritonavir、atazanavir、itraconazole)併用時劑量需減半至 2.5mg。
逐選項解析
Asitagliptin腎排泄為主✕ 錯誤
Sitagliptin 主要以原型由腎臟排泄,僅少量經 CYP3A4 代謝,與 CYP3A4 抑制劑併用無顯著交互作用,劑量調整主要依腎功能而非 CYP3A4。本題腎功能正常故不需減量。
BsaxagliptinCYP3A4代謝減半✓ 正確
Saxagliptin 經 CYP3A4/5 代謝為活性代謝物,與強效 CYP3A4 抑制劑(ritonavir、atazanavir、itraconazole 皆是)併用時血中濃度大增,仿單建議劑量減半(5mg→2.5mg/day),為本題正解。
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