專技高考-獸醫師獸醫藥理學108 年第 59 題單選題
競爭性的抑制腫瘤細胞酪胺酸激酶(tyrosine kinase)與ATP結合,阻斷激酶磷酸化作用及信息傳遞路徑的藥物為:
Ahydroxyurea
Bbusulfan
Ctoceranib正確答案
Dpaclitaxel
C正確答案
Toceranib 為小分子酪胺酸激酶抑制劑(TKI),競爭 ATP 結合位,阻斷磷酸化與訊息傳遞,用於犬肥大細胞瘤。
為什麼答案是 C
Toceranib (Palladia®) 為獸醫專用小分子 TKI,競爭性結合 ATP 位點,抑制 c-KIT、VEGFR、PDGFR 等酪胺酸激酶磷酸化,阻斷下游訊號,治療犬肥大細胞瘤。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Toceranib 為小分子酪胺酸激酶抑制劑(TKI),競爭 ATP 結合位,阻斷磷酸化與訊息傳遞,用於犬肥大細胞瘤。
看到「競爭 ATP」「酪胺酸激酶抑制」→ 字尾 -tinib/-anib 系列就對了,本題選 toceranib。
逐選項分析
A✕
Hydroxyurea 抑制核糖核苷酸還原酶(ribonucleotide reductase),阻止 dNTP 合成,屬於抗代謝類藥物,與酪胺酸激酶無關。
B✕
Busulfan 為烷化劑(alkylating agent),與 DNA 形成交聯阻斷複製,常用於慢性骨髓性白血病,作用機轉並非抑制激酶。
C✓ 正確
Toceranib (Palladia®) 為獸醫專用小分子 TKI,競爭性結合 ATP 位點,抑制 c-KIT、VEGFR、PDGFR 等酪胺酸激酶磷酸化,阻斷下游訊號,治療犬肥大細胞瘤。
D✕ 陷阱
Paclitaxel 為紫杉醇類,穩定微管聚合阻止解聚,使細胞停滯在 M 期。雖為抗腫瘤藥,但機轉是干擾細胞骨架,並非抑制酪胺酸激酶。
抗腫瘤藥物機轉對照
| 藥物 | 類別 | 作用機轉 | 適應症 |
|---|
| Hydroxyurea | 抗代謝 | 抑制核糖核苷酸還原酶 | 白血病、紅血球增多症 |
| Busulfan | 烷化劑 | DNA 烷化交聯 | CML、骨髓移植前處置 |
| Toceranib | TKI | 競爭 ATP,抑制 RTK 磷酸化 | 犬肥大細胞瘤 |
| Paclitaxel | 紫杉醇 | 穩定微管,阻 M 期 | 乳癌、卵巢癌 |
考生易把所有抗腫瘤藥混為一談。本題關鍵字是「競爭 ATP 結合」「酪胺酸激酶」,這是 TKI 類藥物獨有特徵,字尾常為 -tinib 或 -anib。Paclitaxel 雖也是抗癌藥但機轉完全不同(作用於微管),勿被「腫瘤」字眼誤導。