專技高考-獸醫師獸醫藥理學108 年第 31 題單選題考點:酸活化前驅藥考點:鹼性穩定
質子幫浦(proton pump)抑制劑omeprazole的主要作用標的為胃壁細胞,其原因為何?
A藥物於酸性環境下被活化,才具有活性正確答案
B藥物於鹼性環境下被活化,才具有活性
C藥物於中性環境下被活化,才具有活性
D藥物不會進入體循環,藥效局限於胃腸道
A正確答案
Omeprazole 為前驅藥,需在胃壁細胞分泌小管的強酸環境(pH<2)才會活化成 sulfenamide,故能精準鎖定壁細胞。
逐選項解析
A藥物於酸性環境下被活化,才具有活性酸活化前驅藥✓ 正確
Omeprazole 是弱鹼性前驅藥,口服後經腸道吸收進入體循環,再分布至胃壁細胞分泌小管(pH 約 1)。在強酸下質子化、轉變為活性 sulfenamide,與 H+/K+-ATPase 的半胱胺酸殘基形成共價鍵而不可逆抑制。
B藥物於鹼性環境下被活化,才具有活性鹼性穩定✕ 易錯陷阱
方向相反。鹼性環境下 omeprazole 反而穩定不活化,這也是為何口服劑型須做腸溶包衣以避免胃酸提早活化、確保藥物先吸收進入循環再回到壁細胞作用。
D藥物不會進入體循環,藥效局限於胃腸道✕ 易錯陷阱
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