專技高考-獸醫師獸醫藥理學108 年第 33 題單選題
下列何者是loperamide不具成癮性的原因?
A不是鴉片受體致效劑(agonist)
B不會通過血腦障壁(blood-brain barrier)正確答案
C代謝快速,作用短暫
D對鴉片受體的作用太差
B正確答案
Loperamide 雖為 μ-opioid 受體致效劑,但因 P-gp 外排難穿透血腦障壁,故無中樞欣快感、不具成癮性。
逐選項解析
A不是鴉片受體致效劑(agonist)✕ 易錯陷阱
錯誤。Loperamide 確實是 μ-opioid 受體致效劑,作用於腸道神經叢的鴉片受體,藉此抑制腸蠕動而止瀉。它「是」agonist,所以這項敘述本身就錯。
B不會通過血腦障壁(blood-brain barrier)✓ 正確
C代謝快速,作用短暫✕ 錯誤
錯誤。Loperamide 雖經肝臟首渡代謝(口服生體可用率低),但作用時間其實不算太短(半衰期約 9-14 小時)。成癮性與否的關鍵不是代謝速度,而是中樞可及性。
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