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專技高考-獸醫師獸醫藥理學108 年第 8 題單選題考點:直腸吸收特性考點:首渡效應

某藥物經口投予的生體可用率(bioavailability)是直腸內投予的50%,下列何項原因的可能性最高?

A直腸的局部血流量大,利於藥物吸收
B藥物的首渡效應(first-pass effect)很高正確答案
C藥物進行腸肝再循環(enterohepatic recirculation)的比率很高
D藥物脂溶性高、不易形成離子型態
答案與詳解
B
正確答案
口服生體可用率只剩直腸給藥的一半,最可能是肝臟首渡效應造成大量藥物被代謝。

逐選項解析

A直腸的局部血流量大,利於藥物吸收直腸吸收特性✕ 錯誤
直腸血流是否豐富並非關鍵;況且直腸下段靜脈可部分繞過肝門靜脈,重點是「避開首渡」而非血流量大小,理由不到位。
B藥物的首渡效應(first-pass effect)很高首渡效應✓ 正確
口服藥物經腸道吸收後須通過肝門靜脈→肝臟代謝,若首渡效應高會大量被代謝失活。直腸下段靜脈可部分繞過肝臟,故口服 BA 僅為直腸的 50% 最合邏輯。
C藥物進行腸肝再循環(enterohepatic recirculation)的比率很高✕ 易錯陷阱
D藥物脂溶性高、不易形成離子型態✕ 錯誤

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