專技高考-獸醫師獸醫藥理學108 年第 60 題單選題
下列抗腫瘤藥物,何者不具有抑制topisomerase-II活性的作用?
Amitoxantrone
Betoposide
Cdoxorubicin
Dcyclophosphamide正確答案
D正確答案
Cyclophosphamide 屬於烷化劑,作用機轉為 DNA 烷化交聯,與 topoisomerase-II 抑制無關。
為什麼答案是 D
Cyclophosphamide 為氮芥類烷化劑 (alkylating agent),需經肝臟 CYP450 代謝為 phosphoramide mustard,藉烷化 DNA 鳥嘌呤 N7 造成交聯,與 Topo-II 無關。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Cyclophosphamide 屬於烷化劑,作用機轉為 DNA 烷化交聯,與 topoisomerase-II 抑制無關。
口訣:『蒽環類 + Etoposide』才是 Topo-II 抑制劑;看到 -phosphamide 結尾就是烷化劑。
逐選項分析
A✕
Mitoxantrone 為蒽環類似物 (anthracenedione),可嵌入 DNA 並抑制 topoisomerase-II,造成 DNA 雙股斷裂。
B✕
Etoposide (VP-16) 為 podophyllotoxin 衍生物,是經典的 topoisomerase-II 抑制劑,使 DNA 斷裂無法重接。
C✕ 陷阱
Doxorubicin 為蒽環類抗生素 (anthracycline),主要機轉之一即抑制 topoisomerase-II,並產生自由基損傷 DNA,亦具心臟毒性。
D✓ 正確
Cyclophosphamide 為氮芥類烷化劑 (alkylating agent),需經肝臟 CYP450 代謝為 phosphoramide mustard,藉烷化 DNA 鳥嘌呤 N7 造成交聯,與 Topo-II 無關。
常見抗腫瘤藥物作用機轉分類
| 藥物 | 分類 | 主要機轉 | 備註 |
|---|
| Mitoxantrone | 蒽醌類 | 抑制 Topo-II + DNA 嵌入 | 心毒性較 doxorubicin 低 |
| Etoposide | Podophyllotoxin | 抑制 Topo-II | G2/S 期專一 |
| Doxorubicin | 蒽環類抗生素 | 抑制 Topo-II + 自由基 | 明顯心毒性 |
| Cyclophosphamide | 烷化劑 | DNA 烷化交聯 | 需 CYP450 活化 |
Cyclophosphamide 是國考最常見的烷化劑代表藥,常被混入 Topo-II 抑制劑題組混淆。記憶口訣:『-phosphamide、-platin、-mustine』結尾多為烷化劑;蒽環類 (-rubicin) 與 Etoposide 才是 Topo-II 抑制劑。