專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學111 年第 3 題單選題
若藥物具非線性藥動學(non-linear pharmacokinetics)特性,當藥物劑量增加時,下列敘述何者正確?
AVmax 不成比例增加
B半衰期不變
CAUC 不成比例增加正確答案
D清除率成比例增加
C正確答案
非線性藥動學中酵素飽和,劑量增加時 AUC 不成比例增加(暴增),清除率與半衰期反隨劑量變化。
為什麼答案是 C
正確。酵素飽和後,多出的藥物無法及時代謝而累積,AUC(曲線下面積)會「不成比例」大幅上升(如劑量加倍,AUC 可能變 3、4 倍),這是非線性最典型的指標。
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完整詳解
Pro · 無限重點 非線性藥動學中酵素飽和,劑量增加時 AUC 不成比例增加(暴增),清除率與半衰期反隨劑量變化。
記關鍵字「飽和」:清除率下降、半衰期變長、AUC 暴衝。劑量加倍 ≠ AUC 加倍。
逐選項分析
A✕ 陷阱
Vmax(最大代謝速率)是酵素系統的固定常數,由酵素總量決定,不會隨給藥劑量增加而改變。會變的是是否「達到」Vmax,而非 Vmax 本身。此為名詞偷換陷阱。
B✕
非線性藥動學中,劑量增加使代謝酵素飽和,藥物消除變慢,半衰期會「延長」而非不變。線性藥動學才有固定半衰期,這正是兩者最大差異。
C✓ 正確
正確。酵素飽和後,多出的藥物無法及時代謝而累積,AUC(曲線下面積)會「不成比例」大幅上升(如劑量加倍,AUC 可能變 3、4 倍),這是非線性最典型的指標。
D✕ 陷阱
錯誤。線性藥動學清除率才是定值。非線性時隨劑量增加酵素飽和,清除率「下降」而非成比例增加,導致藥物蓄積。此為概念顛倒陷阱。
線性 vs 非線性藥動學
| 參數 | 線性 (一階) | 非線性 (酵素飽和) |
|---|
| 清除率 CL | 定值(與劑量無關) | 隨劑量增加而下降 |
| 半衰期 t½ | 固定 | 隨劑量增加而延長 |
| AUC | 與劑量成正比 | 不成比例增加(暴衝) |
| Vmax | — | 酵素系統固定常數,不隨劑量變 |
D 選項「清除率成比例增加」是把線性藥動學特性硬套到非線性上。非線性的核心是酵素飽和導致清除率「下降」、半衰期「延長」、AUC「暴衝」。考生常因熟悉線性而誤選 B 或 D,須牢記非線性 = 飽和效應。