專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學109 年第 2 題單選題
下列那一項不是5FU(fluorouracil)前驅藥capecitabine設計之主要目的?
A增加溶解度正確答案
B口服吸收
C降低全身毒性
D對腫瘤具選擇性
A正確答案
Capecitabine設計目的是口服、降低毒性、腫瘤選擇性活化,並非為增加溶解度。
為什麼答案是 A
Capecitabine設計並非為了增加溶解度。它是5FU的口服前驅藥,重點在於可口服吸收、經腫瘤組織內酵素(thymidine phosphorylase)選擇性活化,達到降低全身毒性的目的,溶解度並非主要訴求。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Capecitabine設計目的是口服、降低毒性、腫瘤選擇性活化,並非為增加溶解度。
前驅藥(prodrug)設計四大目的:吸收、選擇性、降毒性、緩釋。溶解度非capecitabine重點。
逐選項分析
A✓ 正確
Capecitabine設計並非為了增加溶解度。它是5FU的口服前驅藥,重點在於可口服吸收、經腫瘤組織內酵素(thymidine phosphorylase)選擇性活化,達到降低全身毒性的目的,溶解度並非主要訴求。
B✕
5FU本身需靜脈注射,capecitabine設計成可口服吸收的前驅藥,經腸道吸收後再逐步代謝活化為5FU,提高給藥便利性,是其重要設計目的之一。
C✕
因為活化發生在特定酵素含量高的部位,使全身循環中活性藥物濃度降低,可減少5FU對正常組織的全身性毒性,符合前驅藥設計目的。
D✕ 陷阱
腫瘤組織中thymidine phosphorylase濃度較高,capecitabine在腫瘤局部被優先活化為5FU,達到對腫瘤的選擇性作用,是其核心設計理念,故為正確的設計目的。
Capecitabine 前驅藥設計目的
| 設計目的 | 是否為主要目的 | 機轉說明 |
|---|
| 口服吸收 | 是 | 取代5FU靜脈給藥 |
| 降低全身毒性 | 是 | 全身活性藥物濃度降低 |
| 腫瘤選擇性 | 是 | 腫瘤酵素活化 |
| 增加溶解度 | 否(本題答案) | 非設計訴求 |
本題為反向題(問「不是」),正解A是『非設計目的』。考生易誤將前驅藥泛用的設計優點(如增加溶解度)套用到capecitabine,但其真正目的在口服、腫瘤選擇性活化與降毒性,溶解度並非重點。