專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學109 年第 60 題單選題
對於具有BCS class 2特性原料藥的口服製劑而言,顯著增加下列何種賦形劑的比例,將會延長其藥品達到血中最高濃度的時間(Tmax)?
Astarch
Bmagnesium stearate正確答案
Cmicrocrystalline cellulose
Dlactose
B正確答案
BCS class 2 藥物的吸收受限於溶解速率。硬脂酸鎂(magnesium stearate)為疏水性潤滑劑,過量添加會阻礙水分滲透,延緩藥物溶解,進而延長 Tmax。
為什麼答案是 B
Magnesium stearate(硬脂酸鎂)是常用的潤滑劑,具有高度疏水性。若添加比例過高,會在顆粒表面形成疏水膜,阻礙水分滲透,導致崩散與溶解變慢。對於溶解為速率決定步驟的 BCS class 2 藥物,這會顯著延長 Tmax。
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完整詳解
Pro · 無限重點 BCS class 2 藥物的吸收受限於溶解速率。硬脂酸鎂(magnesium stearate)為疏水性潤滑劑,過量添加會阻礙水分滲透,延緩藥物溶解,進而延長 Tmax。
看到「延長 Tmax」就要找會讓藥物「變難溶」的成分。Magnesium stearate 是疏水性潤滑劑,加太多會產生防水效果,讓藥物溶得更慢。
逐選項分析
A✕
Starch(澱粉)在口服固體製劑中常用作崩散劑或稀釋劑,能促進錠劑吸水崩散,通常會加快或不影響藥物釋放,不會延長 Tmax。
B✓ 正確
Magnesium stearate(硬脂酸鎂)是常用的潤滑劑,具有高度疏水性。若添加比例過高,會在顆粒表面形成疏水膜,阻礙水分滲透,導致崩散與溶解變慢。對於溶解為速率決定步驟的 BCS class 2 藥物,這會顯著延長 Tmax。
C✕
Microcrystalline cellulose(微晶纖維素,MCC)常用作稀釋劑與黏合劑,且具有良好的毛細管作用,能促進水分滲透與錠劑崩散,不會延長 Tmax。
D✕
Lactose(乳糖)是親水性且水溶性的稀釋劑,有助於改善藥物的潤濕性與溶解度,不會延長 Tmax。
常見口服固體製劑賦形劑
| 賦形劑名稱 | 主要功能 | 親/疏水性 | 對溶解速率的影響 |
|---|
| Magnesium stearate | 潤滑劑 (Lubricant) | 高度疏水性 | 過量會延緩崩散與溶解 |
| Starch | 崩散劑 (Disintegrant) | 親水性 | 促進崩散,加速溶解 |
| Microcrystalline cellulose | 稀釋劑/黏合劑 | 親水性 (具毛細作用) | 促進水分滲透,有助崩散 |
| Lactose | 稀釋劑 (Diluent) | 親水性 (水溶性) | 有助於藥物溶解 |
考生可能只記得硬脂酸鎂是必加的潤滑劑,卻忽略了它的「疏水性」特質。在 BCS class 2(低溶解度)藥物中,任何阻礙水分接觸藥物的疏水性物質,都會成為延長吸收時間(Tmax)的致命傷。