專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學108 年第 61 題單選題
下列何種賦形劑對於含有BCS class 2原料藥的製劑,口服後藥品達到血中最高濃度的時間(Tmax)影響最大?
Atalc
Bmagnesium stearate
Ccellulose acetate phthalate
Dstarch正確答案
D正確答案
BCS class 2 藥物溶解度低、滲透速率高,溶離是吸收限速步驟,崩散劑starch加速崩散與溶離,最影響Tmax。
為什麼答案是 D
Starch為常用崩散劑,遇水膨潤使錠劑快速崩散成小顆粒,增加表面積加速溶離。對溶離限速的BCS class 2藥物,能顯著縮短達到血中最高濃度的時間。
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完整詳解
Pro · 無限重點 BCS class 2 藥物溶解度低、滲透速率高,溶離是吸收限速步驟,崩散劑starch加速崩散與溶離,最影響Tmax。
BCS 2 = 低溶解高滲透 → 溶離限速 → 找能加速崩散/溶離的賦形劑(崩散劑starch)。
逐選項分析
A✕
Talc 為助流劑/抗黏劑,主要改善粉體流動性與防止黏模,對藥物溶離與崩散影響有限,不會顯著改變Tmax。
B✕ 陷阱
Magnesium stearate為疏水性潤滑劑,過量會延緩溶離,但屬負面延遲效果且影響程度有限,並非加速達到Tmax的主因,屬干擾選項。
C✕
CAP(cellulose acetate phthalate)為腸溶包衣材料,在胃中不溶、到小腸才釋放,主要影響釋放部位,本題未指明腸溶劑型,非Tmax主導因素。
D✓ 正確
Starch為常用崩散劑,遇水膨潤使錠劑快速崩散成小顆粒,增加表面積加速溶離。對溶離限速的BCS class 2藥物,能顯著縮短達到血中最高濃度的時間。
BCS 四分類與限速步驟
| Class | 溶解度 | 滲透性 | 吸收限速 |
|---|
| I | 高 | 高 | 胃排空 |
| II | 低 | 高 | 溶離 (Dissolution) |
| III | 高 | 低 | 膜滲透 |
| IV | 低 | 低 | 溶離+滲透 |
BCS class 2藥物溶離為限速步驟,故能加速崩散/溶離的賦形劑(崩散劑starch)對Tmax影響最大。易誤選magnesium stearate以為潤滑劑影響溶離,但其為延緩效應且非加速主因,須抓住「溶離限速」核心。