專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學108 年第 71 題單選題考點:比例計算錯誤考點:Michaelis-Menten計算
某藥在體內之排除完全經由CYP2D6及CYP3A4兩種酵素之代謝作用,已知CYP2D6及CYP3A4對此藥之代謝參數如下表,當藥物之穩定狀態血中濃度為20mg/L時,下列敘述何者正確?
代謝酵素 最大排除速率(Vmax),mg/h Michaelis-Menten常數(KM),mg/L
CYP2D6 10 1
CYP3A4 100 50
A此時藥主要是由CYP 3A4代謝排除,其排除速率約占總排除速率之90%
B此時藥經由CYP 3A4及CYP 2D6代謝之排除速率分別占總排除速率之75%及25%正確答案
C此時藥經由CYP 3A4及CYP 2D6代謝之排除速率分別占總排除速率之25%及75%
D此時藥主要是由CYP 2D6代謝加以排除,其排除速率約占總排除速率之90%
B正確答案
用Michaelis-Menten方程式分別計算CYP2D6與CYP3A4在穩態濃度20mg/L時的排除速率,再算各自比例。
逐選項解析
A此時藥主要是由CYP 3A4代謝排除,其排除速率約占總排除速率之90%比例計算錯誤✕ 易錯陷阱
CYP3A4速率約28.57,佔總速率38.09的75%,非90%。此選項高估CYP3A4的比例。
B此時藥經由CYP 3A4及CYP 2D6代謝之排除速率分別占總排除速率之75%及25%Michaelis-Menten計算✓ 正確
CYP3A4: 100×20/(50+20)=2000/70≈28.57 mg/h;CYP2D6: 10×20/(1+20)=200/21≈9.52 mg/h;總計≈38.09。CYP3A4佔28.57/38.09≈75%,CYP2D6佔9.52/38.09≈25%,完全符合。
C此時藥經由CYP 3A4及CYP 2D6代謝之排除速率分別占總排除速率之25%及75%✕ 易錯陷阱
D此時藥主要是由CYP 2D6代謝加以排除,其排除速率約占總排除速率之90%✕ 錯誤
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