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專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學10854單選題

下列何種酵素代謝反應所產生的代謝物之極性會較原型藥物低?

Aester hydrolysis
Bacetylation正確答案
Cester glucuronide
Dsulfate conjugation
答案與詳解
B
正確答案
藥物代謝多為增加極性以利排泄,唯有acetylation(乙醯化)可能降低代謝物極性。

為什麼答案是 B

乙醯化(acetylation)將乙醯基接到胺基(-NH2)上,遮蔽了原本可形成氫鍵的極性胺基,使代謝物極性反而降低(如isoniazid、sulfonamide的乙醯化代謝物),為Phase II少見的降極性反應。

考點:酯類水解增極性考點:乙醯化降極性考點:葡萄糖醛酸增極性考點:硫酸接合增極性
載入中…

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