專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學110 年第 71 題單選題
Isoniazid引起紅斑性狼瘡(lupus erythematosus)可能與下列何者最有關?
ACYP2C9
BCYP2D6
Cthiopurine methyltransferase
DN-acetyltransferase正確答案
D正確答案
Isoniazid 經 NAT2 乙醯化代謝,慢乙醯化者藥物累積易誘發藥物性紅斑性狼瘡。
為什麼答案是 D
Isoniazid 主要經 N-acetyltransferase 2 (NAT2) 乙醯化代謝,慢乙醯化者藥物半衰期延長,累積後易誘發藥物性紅斑性狼瘡、周邊神經病變及肝毒性。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Isoniazid 經 NAT2 乙醯化代謝,慢乙醯化者藥物累積易誘發藥物性紅斑性狼瘡。
看到 Isoniazid + 副作用(周邊神經病變、肝毒性、狼瘡)→ 直接聯想 NAT2 乙醯化多型性。
逐選項分析
A✕
CYP2C9 主要代謝 warfarin、phenytoin、NSAIDs 等,與 isoniazid 代謝及狼瘡副作用無直接關聯。
B✕
CYP2D6 主要代謝 β-blockers、抗憂鬱劑、codeine 等,與 isoniazid 代謝無關。
C✕ 陷阱
TPMT 多型性影響 azathioprine、6-MP 代謝,造成骨髓抑制風險,與 isoniazid 無關,易與 NAT 混淆。
D✓ 正確
Isoniazid 主要經 N-acetyltransferase 2 (NAT2) 乙醯化代謝,慢乙醯化者藥物半衰期延長,累積後易誘發藥物性紅斑性狼瘡、周邊神經病變及肝毒性。
NAT2 慢乙醯化者的高風險藥物與副作用
| 藥物 | 用途 | 主要副作用 | 機轉 |
|---|
| Isoniazid | 抗結核 | 肝毒性、周邊神經病變、狼瘡 | 代謝慢→累積 |
| Hydralazine | 降血壓 | 藥物性紅斑性狼瘡 | 代謝慢→累積 |
| Procainamide | 抗心律不整 | 藥物性紅斑性狼瘡 | 代謝慢→累積 |
| Sulfasalazine | 抗發炎 | 過敏、溶血 | 代謝慢→累積 |
N-acetyltransferase (NAT) 與 thiopurine methyltransferase (TPMT) 都是藥物基因體學經典多型性酵素,考生常混淆。記憶口訣:Iso「N」iazid → 「N」AT;硫嘌呤(thio-) → TPMT。