專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學110 年第 46 題單選題
具有下列何項特性之藥物,最適合發展為口服extended-release製劑?
A用於治療急性疾病
B從胃腸道均一吸收正確答案
C半衰期約1小時
D治療指數狹窄
B正確答案
口服緩釋製劑需要藥物在整個胃腸道都能均一吸收,才能維持穩定血中濃度。
為什麼答案是 B
緩釋製劑在胃腸道停留時間長,藥物會在不同腸段釋放。若吸收部位僅限於特定區段(如上段小腸),到下段就無法吸收;因此需「全腸道均一吸收」才能確保生體可用率穩定。
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完整詳解
Pro · 無限重點 口服緩釋製劑需要藥物在整個胃腸道都能均一吸收,才能維持穩定血中濃度。
緩釋製劑四大禁忌:急性病、半衰期太短(<2h)或太長(>8h)、治療指數狹窄、吸收部位侷限。反向刪去即可。
逐選項分析
A✕
急性疾病需要快速達到有效血中濃度,應選用速效製劑;緩釋製劑釋放緩慢,不適合急救或急性症狀控制。
B✓ 正確
緩釋製劑在胃腸道停留時間長,藥物會在不同腸段釋放。若吸收部位僅限於特定區段(如上段小腸),到下段就無法吸收;因此需「全腸道均一吸收」才能確保生體可用率穩定。
C✕ 陷阱
半衰期太短(<2 小時)需頻繁大量釋放藥物,製劑負荷過大不實用;半衰期太長(>8 小時)本身即具長效,無須設計緩釋。理想緩釋藥物半衰期約 2-8 小時。
D✕
治療指數狹窄的藥物安全範圍小,若緩釋製劑發生 dose dumping(劑量突釋)將造成嚴重中毒,故不適合設計為緩釋劑型。
適合 vs 不適合發展為口服緩釋製劑的藥物特性
| 特性 | 適合 | 不適合 | 原因 |
|---|
| 疾病類型 | 慢性病 | 急性病 | 緩釋起效慢 |
| 半衰期 | 2-8 小時 | <2 或 >8 小時 | 太短負荷大、太長無需要 |
| 吸收部位 | 全腸道均一 | 僅上段吸收 | 避免吸收窗口問題 |
| 治療指數 | 寬 | 狹窄 | 防 dose dumping 中毒 |
| 劑量 | 中小劑量 | 單次大劑量(>500mg) | 製劑體積受限 |
| 溶解度 | 適中 | 極低或極高 | 影響釋放控制 |
最容易誤選 C「半衰期 1 小時」,以為短半衰期更需要緩釋。其實半衰期過短(<2h)反而不適合,因為要維持血中濃度需要極大藥量,製劑體積無法容納。理想是 2-8 小時。