專技高考-藥師藥理學與藥物化學106 年第 43 題單選題
下列有關fosphenytoin相較於phenytoin 的敘述，何者錯誤？
A水溶性較佳
B口服給藥正確答案
C分子量較大
D為前驅藥
B正確答案
Fosphenytoin是phenytoin的磷酸酯前驅藥，水溶性佳、靜脈/肌肉注射給藥，分子量較大，題目問「錯誤」者為B（口服給藥）。
為什麼答案是 B
錯誤敘述（本題答案）。Fosphenytoin用於靜脈注射（IV）或肌肉注射（IM），並非口服給藥。其開發目的在於取代phenytoin靜脈注射劑型，改善注射時的心血管毒性與局部刺激。口服癲癇治療仍用phenytoin（或其他藥物）。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Fosphenytoin是phenytoin的磷酸酯前驅藥，水溶性佳、靜脈/肌肉注射給藥，分子量較大，題目問「錯誤」者為B（口服給藥）。
Fosphenytoin開發目的就是改善phenytoin靜脈注射的問題，若能口服就沒開發必要，選B。
逐選項分析
A✕
正確敘述。Phenytoin水溶性極差（需以propylene glycol/ethanol配製，pH>11，注射刺激性大）。Fosphenytoin加上磷酸酯基後水溶性大幅提升，可配製於生理食鹽水或D5W中，為開發此前驅藥的主要目的之一。
B✓ 正確
錯誤敘述（本題答案）。Fosphenytoin用於靜脈注射（IV）或肌肉注射（IM），並非口服給藥。其開發目的在於取代phenytoin靜脈注射劑型，改善注射時的心血管毒性與局部刺激。口服癲癇治療仍用phenytoin（或其他藥物）。
C✕ 陷阱
正確敘述。Fosphenytoin在phenytoin結構上加上磷酸甲酯基（phosphate ester），分子量由phenytoin的約252 Da增加至fosphenytoin的約406 Da，分子量確實較大。此選項為陷阱，容易誤以為前驅藥應該較小。
D✕
正確敘述。Fosphenytoin是phenytoin的磷酸酯前驅藥（prodrug），進入體內後由血漿磷酸酶（phosphatase）水解，釋放出具活性的phenytoin發揮抗癲癇作用，本身無藥理活性。
Phenytoin vs. Fosphenytoin 比較
| 特性 | Phenytoin | Fosphenytoin |
|---|
| 化學結構 | 乙內醯脲衍生物 | Phenytoin磷酸甲酯酯化物 |
| 分子量 | 約252 Da（較小） | 約406 Da（較大）✓ |
| 水溶性 | 極差，需強鹼性溶媒 | 佳，可溶於生理食鹽水✓ |
| 給藥途徑 | 口服、IV（緊急） | IV 或 IM（非口服）✓ |
| 是否前驅藥 | 否，直接活性藥 | 是，體內水解釋放phenytoin✓ |
| 局部刺激性 | 高（紫手套症候群） | 低 |
| 注射速率限制 | ≤50 mg/min（心毒性） | 可較快（≤150 mg PE/min） |
C選項「分子量較大」是常見陷阱：考生直覺認為前驅藥應比原藥「小」，但fosphenytoin是在phenytoin上額外加掛磷酸甲酯基，結構變大、分子量增加。真正的錯誤敘述是B（口服給藥），fosphenytoin完全是為了改善靜脈/肌肉注射而設計，並非口服劑型。 
