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第一次專門職業及藥理學與藥物化學10666單選題

為增加下圖化合物的抗精神病活性,第二位置處加入下列何種取代基最適合?

題目附圖
ACH3
BCF3正確答案
COCH3
DNHCH3
答案與詳解
B
正確答案
吩噻嗪類抗精神病藥物在2位置引入強吸電子基CF3(三氟甲基),可顯著增強抗精神病活性,是典型SAR原則應用。

為什麼答案是 B

CF3(三氟甲基)為強吸電子基,能增加整體環系統的親脂性(log P↑)、提升與D2受體結合的電子分布,且生物代謝穩定性高。Trifluoperazine即以CF3取代2位置,活性比Chlorpromazine更強,SAR完全支持。

考點:給電子基活性弱考點:CF3吩噻嗪SAR考點:OCH3代謝不穩定考點:胺基取代活性差
載入中…

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