專技高考-藥師藥理學與藥物化學106 年第 54 題單選題
抗癌藥物procarbazine是經由何種中間體抑制DNA?
Amethyl radical正確答案
Baziridinium ion
Chydroxy radical
Dsuperoxide anion
A正確答案
Procarbazine 經代謝氧化產生 azo 中間體,最終生成甲基自由基(methyl radical)使 DNA 甲基化並斷裂。
為什麼答案是 A
Procarbazine 在體內經肝臟微粒體酵素氧化代謝,先形成 azo 及 azoxy 衍生物,再分解產生 methyl radical(甲基自由基),使 DNA 甲基化並造成 DNA 鏈斷裂,達成細胞毒殺。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Procarbazine 經代謝氧化產生 azo 中間體,最終生成甲基自由基(methyl radical)使 DNA 甲基化並斷裂。
口訣:procarbazine = pro-CARB (carbon/methyl),產生 methyl radical 甲基化 DNA。
逐選項分析
A✓ 正確
Procarbazine 在體內經肝臟微粒體酵素氧化代謝,先形成 azo 及 azoxy 衍生物,再分解產生 methyl radical(甲基自由基),使 DNA 甲基化並造成 DNA 鏈斷裂,達成細胞毒殺。
B✕ 陷阱
Aziridinium ion(氮丙啶離子)是氮芥類(nitrogen mustard,如 mechlorethamine、cyclophosphamide)的活性中間體,並非 procarbazine 的代謝產物,屬不同烷化機轉,故為陷阱選項。
C✕
Hydroxy radical(羥基自由基)為氧化壓力相關的活性氧物種,雖在部分藥物毒性中出現,但非 procarbazine 抑制 DNA 的主要關鍵中間體。
D✕
Superoxide anion(超氧陰離子)屬活性氧物種,與 bleomycin 等藥物的氧化性 DNA 損傷較相關,並非 procarbazine 的特徵中間體。
常見抗癌藥活性中間體對照
| 藥物 | 活性中間體 | 機轉 | 備註 |
|---|
| Procarbazine | Methyl radical | DNA 甲基化/斷裂 | 本題答案 |
| 氮芥類(cyclophosphamide) | Aziridinium ion | DNA 烷化交聯 | B 陷阱 |
| Bleomycin | Superoxide/氧自由基 | DNA 鏈氧化斷裂 | 需鐵與氧 |
B 選項 aziridinium ion 是氮芥類(nitrogen mustard)烷化劑的特徵中間體,與 procarbazine 完全不同。考生若混淆烷化劑機轉易誤選 B,務必記住 procarbazine 走自由基甲基化路線。