專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學108 年第 48 題單選題
有關微脂粒的敘述,下列何者錯誤?
A在微脂粒表面加上PEG,可以增加其在血漿中停留時間
B在微脂粒表面加上PEG,可有效增加藥物集中於肝及腎正確答案
C可因選用的脂質不同而做成表面帶正電、帶負電或是不帶電的微脂粒
D在微脂粒表面加上PEG,可以降低單核巨噬細胞系統對於微脂粒的吸收
B正確答案
PEG修飾(PEGylation)讓微脂粒隱形化(stealth),逃避巨噬細胞吞噬、延長血中停留時間,而非集中於肝腎。
為什麼答案是 B
錯誤敘述(本題要選)。加PEG的目的恰好是『減少』被肝、脾等網狀內皮系統(RES/MPS)攝取,使藥物可循環更久並利用EPR效應到達腫瘤,而非集中於肝及腎。
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完整詳解
Pro · 無限重點 PEG修飾(PEGylation)讓微脂粒隱形化(stealth),逃避巨噬細胞吞噬、延長血中停留時間,而非集中於肝腎。
PEG = 隱形、躲過MPS、循環久 → 反而是『避開』肝脾的網狀內皮系統,B說集中肝腎正好相反。
逐選項分析
A✕
正確。PEG親水層形成立體屏障,減少血漿蛋白吸附(opsonization),避免被免疫系統辨識清除,因此延長微脂粒在血漿中的循環半衰期。
B✓ 正確
錯誤敘述(本題要選)。加PEG的目的恰好是『減少』被肝、脾等網狀內皮系統(RES/MPS)攝取,使藥物可循環更久並利用EPR效應到達腫瘤,而非集中於肝及腎。
C✕
正確。選用不同電性的磷脂質(如帶正電的stearylamine、帶負電的phosphatidylserine、或中性卵磷脂),可製成表面帶正電、負電或中性的微脂粒,影響其穩定性與細胞攝取。
D✕
正確。PEG親水外層降低調理素吸附,減少單核巨噬細胞系統(MPS)的辨識與吞噬,這正是隱形微脂粒(stealth liposome)能延長循環的核心機制。
PEG化微脂粒(Stealth Liposome)三大效果
| 項目 | 未修飾微脂粒 | PEG化微脂粒 | 考點 |
|---|
| 血中停留時間 | 短,快速被清除 | 顯著延長 | A正確 |
| MPS/RES吞噬 | 高,肝脾大量攝取 | 降低 | D正確 |
| 藥物分布 | 易集中肝脾 | 減少肝脾、利用EPR至腫瘤 | B錯誤 |
B選項把PEG化的『減少肝脾攝取』顛倒成『增加集中於肝及腎』。PEG的核心價值就是隱形化逃避RES,考生若只記得『PEG=好』而沒掌握機制方向,很容易誤判B為正確。記住:PEG是『躲避』肝脾,不是『集中』。