專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學108 年第 70 題單選題
某藥品其藥物動力學參數如下表,下列敘述何者正確?
oral availability (%) urinary excretion (%) bound in plasma (%) volume of distribution (L) effective concentration range (mg/L) clearance
90± 3 2 90± 20 50 10-20 Vmax=450 mg/day, KM=5 mg/L
①重複持續給藥下,達穩定狀態的時間可用約5個半衰期估算
②重複持續給藥下,加倍日劑量時,新穩定狀態平均濃度(Css)傾向大於原劑量之兩倍
③加倍單次靜脈注射劑量,血漿濃度―時間曲線下面積(AUC)將大於原劑量之兩倍;但初始血漿濃度(Cp0)則仍為原劑量之兩倍
C正確答案
本題藥品具Michaelis-Menten非線性動力學(Vmax/KM),Css與劑量非線性,且尿液排泄僅2%代表腎臟清除可忽略;需判斷三個敘述對錯。
逐選項解析
A僅①②✕ 易錯陷阱
敘述①『約5個半衰期達穩態』只適用於線性(一階)動力學。本藥clearance為Michaelis-Menten型(Vmax=450 mg/day,KM=5 mg/L),屬非線性動力學,半衰期隨濃度改變,無法用固定5個半衰期估算達穩態時間,故①錯誤。選A需要①正確,但①錯,故A不選。
B僅①③✕ 易錯陷阱
選B需要①正確。如上,①在Michaelis-Menten動力學下不成立(半衰期非恆定,達穩態時間不能用5個t½估算),故B錯誤。
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