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專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學10870單選題

某藥品其藥物動力學參數如下表,下列敘述何者正確? oral availability (%) urinary excretion (%) bound in plasma (%) volume of distribution (L) effective concentration range (mg/L) clearance 90± 3 2 90± 20 50 10-20 Vmax=450 mg/day, KM=5 mg/L ①重複持續給藥下,達穩定狀態的時間可用約5個半衰期估算 ②重複持續給藥下,加倍日劑量時,新穩定狀態平均濃度(Css)傾向大於原劑量之兩倍 ③加倍單次靜脈注射劑量,血漿濃度―時間曲線下面積(AUC)將大於原劑量之兩倍;但初始血漿濃度(Cp0)則仍為原劑量之兩倍

題目附圖
A僅①②
B僅①③
C僅②③正確答案
D①②③
答案與詳解
C
正確答案
本題藥品具Michaelis-Menten非線性動力學(Vmax/KM),Css與劑量非線性,且尿液排泄僅2%代表腎臟清除可忽略;需判斷三個敘述對錯。

為什麼答案是 C

②與③均正確:②在飽和動力學下,劑量加倍→Css遠超兩倍(因酵素趨向飽和,清除率下降,濃度非線性上升);③靜脈注射劑量加倍,初始Cp0確實等比例加倍(V不變),但AUC=Dose/CL,CL在高濃度時因飽和而下降,故AUC超過兩倍。①錯故排除A、B、D,僅②③正確選C。

考點:非線性動力學半衰期考點:Michaelis-Menten達穩態考點:非線性動力學Css與AUC考點:線性vs非線性動力學
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