專技高考-藥師(一)藥劑學與生物藥劑學113 年第 67 題單選題
某藥經口服給與,血中濃度曲線下面積(AUC)與劑量相關性如下圖所示,下列敘述何者正確?
A劑量增加將活化體內的代謝酵素
B此現象可能與口服吸收達到飽和有關
C排除速率可能隨劑量增加而達到定值正確答案
D清除率為定值不隨劑量改變
C正確答案
圖示AUC隨劑量呈超比例(非線性)增加,為飽和消除動力學(Michaelis-Menten),排除速率在高劑量時趨近最大值Vmax而達定值。
為什麼答案是 C
飽和消除動力學(Michaelis-Menten)中,排除速率上限為Vmax;劑量增大使藥物濃度遠超Km,排除速率趨近Vmax而達到定值(零級動力學),完全符合圖中AUC超比例上升的現象。
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完整詳解
Pro · 無限重點 圖示AUC隨劑量呈超比例(非線性)增加,為飽和消除動力學(Michaelis-Menten),排除速率在高劑量時趨近最大值Vmax而達定值。
圖中AUC-Dose曲線向上彎曲(凸型),代表劑量越大AUC增加越多→清除率下降→飽和消除;排除速率有上限Vmax,故選C。
逐選項分析
A✕ 陷阱
圖示AUC超比例增加,代表清除能力下降而非增強;若活化代謝酵素,AUC應低於線性增加,與圖形方向相反,故錯誤。
B✕ 陷阱
口服吸收飽和會導致AUC增加幅度隨劑量變小(曲線向下彎),圖中AUC增加幅度隨劑量增大(向上彎),方向相反,故此解釋不符圖示。
C✓ 正確
飽和消除動力學(Michaelis-Menten)中,排除速率上限為Vmax;劑量增大使藥物濃度遠超Km,排除速率趨近Vmax而達到定值(零級動力學),完全符合圖中AUC超比例上升的現象。
D✕ 陷阱
線性動力學下清除率(CL)為定值;但圖示為非線性動力學,CL = Dose/AUC,隨劑量增加AUC增加更快,故CL隨劑量增加而下降,並非定值。
AUC-Dose關係與非線性藥動學特徵比較
| 情境 | AUC-Dose圖形 | 清除率CL | 排除速率 | 臨床意義 |
|---|
| 線性(一級)動力學 | 直線(等比例) | 定值 | 隨濃度增加 | 劑量加倍→AUC加倍 |
| 飽和消除(本題) | 向上彎曲(凸型) | 隨劑量↓下降 | 趨近Vmax定值 | 小劑量變化→血中濃度大幅波動 |
| 吸收飽和 | 向下彎曲(凹型) | 不變或↑ | 隨濃度增加 | 高劑量吸收效率下降 |
選項B「吸收飽和」與「消除飽和」圖形方向完全相反,是本題最大陷阱。吸收飽和→曲線向下彎;消除飽和→曲線向上彎。考生若未仔細判斷圖形彎曲方向,極易誤選B。另外選項D混淆線性與非線性動力學的清除率特性。