下表為某藥以不同劑型或給藥途徑在體內所獲得之血中濃度曲線下面積(AUC),依此推測影響該藥口服生體可用率的最主要因素為何? 劑型|給藥途徑|劑量(mg)|AUC(μg·h/mL) 錠劑|口服|100|39.8 溶液劑|口服|100|41.2 溶液劑|靜脈注射|50|51.7 溶液劑|腹腔注射|50|24.6

A藥品的崩散及溶離
B腸道吸收過程的代謝
C肝臟首渡代謝正確答案
D總體清除率的改變
答案與詳解

靜脈注射50mg的AUC=51.7 μg·h/mL,換算100mg約為103.4;口服溶液劑100mg的AUC僅41.2,生體可用率F≈41.2/103.4≈39.8%。口服後藥物經腸道吸收後必須先通過肝門靜脈進入肝臟(首渡效應),導致大量藥物被代謝,是AUC大幅下降的最主要原因。
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