專技高考-藥師(一)藥劑學(包括生物藥劑學)104 年第 58 題單選題
一般就生物藥劑學之考量,下列藥品口服生體可用率不佳,何者是由於在腸道pH值造成高度離子化所致?
ABretylium正確答案
BNeomycin
CCefamandole
DCyclosporine
A正確答案
季銨鹽類藥物(如Bretylium)在任何生理pH下皆呈高度離子化,無法穿透腸道脂質膜,故口服吸收極差。
為什麼答案是 A
Bretylium為季銨鹽類,在腸道pH下呈完全且高度離子化,無法以被動擴散穿透腸道脂質膜,故口服吸收極差。
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完整詳解
Pro · 無限重點 季銨鹽類藥物(如Bretylium)在任何生理pH下皆呈高度離子化,無法穿透腸道脂質膜,故口服吸收極差。
看到「腸道pH高度離子化」直接聯想「季銨鹽(Quaternary ammonium)」,Bretylium即為典型的季銨鹽類藥物。
逐選項分析
A✓ 正確
Bretylium為季銨鹽類,在腸道pH下呈完全且高度離子化,無法以被動擴散穿透腸道脂質膜,故口服吸收極差。
B✕ 陷阱
Neomycin為胺基糖苷類,口服不吸收主因是分子極性大且水溶性高,並非單純因腸道pH值造成高度離子化所致。
C✕
Cefamandole口服吸收不佳主因是對胃酸不穩定或極性高,而非單純因為腸道pH值造成高度離子化。
D✕
Cyclosporine為脂溶性環狀胜肽,口服可吸收,其生體可用率受限於腸道酵素與轉運蛋白,非因腸道pH離子化。
常見因高度離子化或極性導致口服吸收差的藥物
| 藥物類別/特性 | 代表藥物 | 口服吸收差之主因 |
|---|
| 季銨鹽 (Quaternary ammonium) | Bretylium, Neostigmine | 任何pH下皆完全離子化,無法穿透脂質膜 |
| 胺基糖苷類 (Aminoglycosides) | Neomycin, Gentamicin | 多極性、分子量大、水溶性極高 |
| 多肽/蛋白質類 | Insulin, Cyclosporine(部分) | 分子量大、易被消化酶破壞 |
考生易將「多極性/大分子導致不吸收」與「pH導致高度離子化不吸收」混淆。Neomycin雖不吸收,但Bretylium才是典型的因「永遠離子化(季銨鹽)」而在腸道無法吸收的代表。