專技高考-獸醫師獸醫藥理學108 年第 10 題單選題
影響藥物能否穿過血腦障壁(blood-brain barrier)的主要因素為何?
A藥物的分子量
B藥物的脂溶性正確答案
C藥物的生體可用率
D藥物的排除速率
B正確答案
血腦障壁由緊密連接的內皮細胞構成,藥物須以被動擴散通過,脂溶性是最關鍵因素。
為什麼答案是 B
BBB 由腦微血管內皮細胞緊密連接(tight junction)構成,無細胞間隙,藥物須以被動擴散穿過細胞膜的脂質雙層。脂溶性越高越容易通過,故為主要決定因素。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 血腦障壁由緊密連接的內皮細胞構成,藥物須以被動擴散通過,脂溶性是最關鍵因素。
看到 BBB(血腦障壁)直接想「脂溶性高才能進得去」,這是藥理學送分題。
逐選項分析
A✕ 陷阱
分子量雖有影響(過大確實難通過),但臨床上多數藥物分子量差異不大,真正決定能否穿透 BBB 的是脂溶性而非分子量大小。屬次要因素。
B✓ 正確
BBB 由腦微血管內皮細胞緊密連接(tight junction)構成,無細胞間隙,藥物須以被動擴散穿過細胞膜的脂質雙層。脂溶性越高越容易通過,故為主要決定因素。
C✕
生體可用率(bioavailability)指藥物進入全身循環的比例,影響的是血中濃度,與能否「穿過 BBB」是兩回事。觀念混淆。
D✕
排除速率(elimination rate)屬於藥物動力學中的代謝排泄階段,影響藥物在體內停留時間,與穿透 BBB 的能力無關。
影響藥物穿透 BBB 的因素
| 因素 | 影響程度 | 原理 | 備註 |
|---|
| 脂溶性 | ★★★主要 | 被動擴散通過脂質膜 | 脂溶性高 → 易通過 |
| 分子量 | ★★次要 | 過大難穿透 | <400-500 Da 較易 |
| 離子化程度 | ★★次要 | 非離子型才能通過 | 受 pKa 與 pH 影響 |
| 蛋白結合率 | ★次要 | 結合者無法穿透 | 只有游離型可通過 |
| 主動運輸/外排幫浦 | ★特殊 | P-gp 會把藥物泵出 | 影響特定藥物 |
本題陷阱在於把「藥物動力學四大環節 ADME(吸收、分布、代謝、排泄)」混在一起考。BBB 屬「分布」階段問題,C(生體可用率=吸收)、D(排除=排泄)都是干擾選項,考生若沒抓清楚 ADME 分類就容易誤選。