專技高考-獸醫師獸醫藥理學109 年第 59 題單選題
下列tetracyclines中,何者最易進入中樞神經系統達到治療濃度?
Aminocycline正確答案
Bchlortetracycline
Coxytetracycline
Dtetracycline
A正確答案
Minocycline 脂溶性最高,能有效穿透血腦障壁,是四環素類中最易進入中樞神經系統者。
為什麼答案是 A
Minocycline 為第二代半合成四環素,脂溶性最高,能穿透血腦障壁進入腦脊髓液達治療濃度,亦能進入唾液與淚液,臨床用於消除腦膜炎雙球菌帶菌狀態。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Minocycline 脂溶性最高,能有效穿透血腦障壁,是四環素類中最易進入中樞神經系統者。
口訣:「Mino 最油 (lipophilic)」→ 最容易過 BBB,也因此可治腦膜炎、清除腦膜炎雙球菌帶菌狀態。
逐選項分析
A✓ 正確
Minocycline 為第二代半合成四環素,脂溶性最高,能穿透血腦障壁進入腦脊髓液達治療濃度,亦能進入唾液與淚液,臨床用於消除腦膜炎雙球菌帶菌狀態。
B✕
Chlortetracycline 為第一代四環素,脂溶性中等,半衰期短,對 CNS 穿透力差,無法在腦脊髓液達到有效治療濃度。
C✕
Oxytetracycline 親水性較高、脂溶性低,分布以血漿與周邊組織為主,難以通過血腦障壁,CNS 濃度不足。
D✕ 陷阱
Tetracycline 為原型藥,脂溶性中等,雖可少量進入 CNS,但濃度不足以治療中樞感染,常被誤認為代表藥而誤選。
Tetracyclines 三代分類與 CNS 穿透力
| 世代 | 代表藥 | 脂溶性 | CNS 穿透 |
|---|
| 第一代 (短效) | Tetracycline / Chlortetracycline / Oxytetracycline | 低-中 | 差 |
| 第二代 (中效) | Demeclocycline / Methacycline | 中 | 中等 |
| 第二代 (長效) | Doxycycline / Minocycline | 高 | Minocycline 最佳 |
| 第三代 (甘氨醯) | Tigecycline | 高 | 中等 |
看到「tetracycline」原型藥名容易直覺選 D,但題目問的是「最易進入 CNS」考的是脂溶性比較。記住:原型藥 ≠ 最佳穿透藥,Minocycline 才是脂溶性冠軍。