第二次專門職業及基礎醫學(包括解剖學、生理學、病理學、藥理學、微生物學與免疫學)106 年第 57 題單選題
下列何種藥物會導致阿斯匹林(aspirin)預防動脈血栓的藥效變差?
AHeparin
BTirofiban
CIbuprofen正確答案
DClopidogrel
C正確答案
Ibuprofen 會佔據 COX-1 活性位點,阻擋 aspirin 不可逆乙醯化血小板,削弱抗血栓效果。
為什麼答案是 C
Ibuprofen 可逆結合 COX-1 活性位點,若先服用會阻擋 aspirin 進入並乙醯化 Ser530,使 aspirin 無法不可逆抑制血小板 TXA2 合成,藥效大減。FDA 已發布警語。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Ibuprofen 會佔據 COX-1 活性位點,阻擋 aspirin 不可逆乙醯化血小板,削弱抗血栓效果。
題目問「削弱 aspirin 藥效」→ 找同為 COX 抑制劑會競爭結合位點者 → Ibuprofen。
逐選項分析
A✕
Heparin 為抗凝血劑,活化 antithrombin III 抑制凝血因子 IIa、Xa,與 aspirin 作用機轉不同且常合併使用,不會削弱 aspirin 效果。
B✕
Tirofiban 為 GPIIb/IIIa 受體拮抗劑,阻斷血小板最終聚集路徑,與 aspirin 作用於 COX-1 不同,兩者合用反而加強抗血小板效果。
C✓ 正確
Ibuprofen 可逆結合 COX-1 活性位點,若先服用會阻擋 aspirin 進入並乙醯化 Ser530,使 aspirin 無法不可逆抑制血小板 TXA2 合成,藥效大減。FDA 已發布警語。
D✕ 陷阱
Clopidogrel 為 P2Y12 受體拮抗劑,與 aspirin 作用機轉互補,臨床上常合併為雙重抗血小板治療(DAPT),不會削弱 aspirin 效果。
抗血栓藥物作用機轉比較
| 藥物 | 作用機轉 | 與 aspirin 關係 | 臨床使用 |
|---|
| Aspirin | 不可逆抑制 COX-1→↓TXA2 | — | 動脈血栓預防 |
| Ibuprofen | 可逆抑制 COX-1/COX-2 | 競爭結合位點,削弱藥效 | NSAID 止痛 |
| Clopidogrel | P2Y12 受體拮抗 | 互補,合用加強 | DAPT |
| Tirofiban | GPIIb/IIIa 拮抗 | 互補,合用加強 | ACS 急性期 |
| Heparin | 活化 antithrombin III | 不同路徑,常合用 | 靜脈血栓、ACS |
考生容易誤選 Clopidogrel,以為「兩種抗血小板藥物合用會互相干擾」。實際上 Clopidogrel 與 aspirin 作用於不同受體(P2Y12 vs COX-1),反而是臨床雙重抗血小板治療的黃金組合。真正會干擾的是同作用於 COX-1 的 Ibuprofen。
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