專技高考-獸醫師獸醫藥理學106 年第 1 題單選題
當藥物之hepatic extraction ratio接近於1時,其主要意義為何?
A藥物吸收後快速的分布至組織
B藥物經口投予後顯著的首渡效應正確答案
C藥物緊密結合於血漿蛋白
D藥物之清除不受肝臟血流量影響
B正確答案
肝萃取率接近 1 表示藥物經過肝臟幾乎被完全代謝,口服後產生顯著首渡效應。
為什麼答案是 B
肝萃取率(ER)接近 1 表示藥物流經肝臟一次後幾乎被完全代謝清除。口服藥物經腸道吸收後須先通過肝門靜脈進入肝臟,因此會出現顯著的首渡效應(first-pass effect),口服生體可用率(F)很低。
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完整詳解
Pro · 無限重點 肝萃取率接近 1 表示藥物經過肝臟幾乎被完全代謝,口服後產生顯著首渡效應。
看到 hepatic extraction ratio ≈ 1 → 直接聯想「高肝萃取藥物」→ 首渡效應大、口服生體可用率低。
逐選項分析
A✕
藥物分布至組織的速度由分布容積(Vd)、組織親和力與血流灌注決定,與肝萃取率無直接關係。萃取率描述的是藥物「經過肝臟一次被清除的比例」。
B✓ 正確
肝萃取率(ER)接近 1 表示藥物流經肝臟一次後幾乎被完全代謝清除。口服藥物經腸道吸收後須先通過肝門靜脈進入肝臟,因此會出現顯著的首渡效應(first-pass effect),口服生體可用率(F)很低。
C✕ 陷阱
陷阱選項。血漿蛋白結合率高的藥物,反而因游離藥物少而不易被肝臟攝取,肝萃取率通常較低。高 ER 藥物多為「肝血流限制型」,其清除主要受血流量影響而非蛋白結合。
D✕ 陷阱
概念顛倒!ER 接近 1 的藥物屬「血流限制型清除(flow-limited)」,清除率約等於肝血流量(CL ≈ Q),因此清除「高度依賴」肝血流量。ER 低的藥物才屬於「容量限制型」,受酵素活性與蛋白結合影響。
高 ER vs 低 ER 藥物比較
| 特性 | 高萃取率 (ER→1) | 低萃取率 (ER→0) |
|---|
| 清除類型 | 血流限制型 | 容量限制型 |
| 主要影響因子 | 肝血流量 Q | 酵素活性、蛋白結合 |
| 首渡效應 | 顯著(F 低) | 不明顯(F 高) |
| 代表藥物 | Lidocaine、Propranolol、Morphine | Warfarin、Diazepam、Phenytoin |
| 口服 vs 靜脈劑量差 | 差異大 | 差異小 |
D 選項是最常見的陷阱!很多人會誤以為「萃取率高 = 肝臟代謝能力很強 = 不受血流影響」,剛好相反。ER 接近 1 表示酵素已綽綽有餘,藥物只要送到肝臟就被清掉,因此「送多少(血流)」才是限速關鍵。