專技高考-獸醫師獸醫藥理學106 年第 51 題單選題
下列何者投藥後不需經過分解程序,藥物本身即具有活性?
Achloramphenicol succinate
Berythromycin estolate
Cclindamycin hydrochloride正確答案
Dsulfasalazine
C正確答案
Prodrug(前驅藥)需體內代謝才有活性;clindamycin HCl 為活性鹽類,可直接作用。
為什麼答案是 C
Clindamycin hydrochloride 為 clindamycin 的鹽酸鹽,HCl 僅增加水溶性,不改變藥物結構,吸收後即可直接結合 50S 核糖體發揮抗菌作用,無需活化。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Prodrug(前驅藥)需體內代謝才有活性;clindamycin HCl 為活性鹽類,可直接作用。
看到 succinate、estolate、salazine 等酯化或結合形式 → 多為 prodrug;HCl 鹽通常只是助溶不影響活性。
逐選項分析
A✕
Chloramphenicol succinate 為靜脈注射用前驅藥,需經血漿與組織酯酶水解成 chloramphenicol 才具抗菌活性。
B✕ 陷阱
Erythromycin estolate 是 erythromycin 的月桂基硫酸酯鹽,須在腸道或肝臟水解後釋出 erythromycin 本體才有抗菌效果,屬典型 prodrug。
C✓ 正確
Clindamycin hydrochloride 為 clindamycin 的鹽酸鹽,HCl 僅增加水溶性,不改變藥物結構,吸收後即可直接結合 50S 核糖體發揮抗菌作用,無需活化。
D✕
Sulfasalazine 在大腸經細菌偶氮還原酶分解為 sulfapyridine(抗菌)與 5-ASA(抗發炎),是治療 IBD 的經典 prodrug。
常見抗生素 Prodrug vs 活性藥
| 藥物 | 形式 | 活化方式 | 活性本體 |
|---|
| Chloramphenicol succinate | Prodrug(酯) | 血漿酯酶水解 | Chloramphenicol |
| Erythromycin estolate | Prodrug(酯) | 肝/腸酯酶水解 | Erythromycin |
| Clindamycin HCl | 活性鹽 | 不需活化 | Clindamycin |
| Sulfasalazine | Prodrug(偶氮) | 腸菌偶氮還原 | Sulfapyridine + 5-ASA |
考生易誤把所有「化學修飾後綴」都當作 prodrug。其實 hydrochloride(HCl 鹽)只是酸鹼鹽類用以助溶,與 succinate、estolate、palmitate 等共價酯化前驅藥本質不同,後者才需要體內活化。