專技高考-獸醫師獸醫藥理學113 年第 58 題單選題
下列opiate拮抗劑中，何者因會產生中樞反應，故不做為術後腸阻塞（postoperative ileus）的胃腸促動劑？
Aalvimopan
Bnaloxone正確答案
Cnaloxegol
Dmethylnaltrexone
B正確答案
Naloxone 可穿透血腦障壁，產生中樞拮抗作用，不適合用於術後腸阻塞的胃腸促動。
為什麼答案是 B
Naloxone 為非選擇性 opioid 拮抗劑，可自由穿透血腦障壁產生中樞作用，會逆轉鎮痛甚至誘發戒斷，故不作為術後腸阻塞的胃腸促動劑，正是本題答案。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 Naloxone 可穿透血腦障壁，產生中樞拮抗作用，不適合用於術後腸阻塞的胃腸促動。
記口訣：名字有「peripheral」特性的（甲基化、PEG化、不過BBB）才用於腸道；naloxone 是經典『全身性』拮抗劑會進中樞。
逐選項分析
A✕
Alvimopan 為周邊作用型 μ-受體拮抗劑（PAMORA），不易穿透血腦障壁，專門用於加速術後腸阻塞恢復，不影響中樞鎮痛效果。
B✓ 正確
Naloxone 為非選擇性 opioid 拮抗劑，可自由穿透血腦障壁產生中樞作用，會逆轉鎮痛甚至誘發戒斷，故不作為術後腸阻塞的胃腸促動劑，正是本題答案。
C✕
Naloxegol 為 naloxone 經 PEG 化（聚乙二醇）修飾，限制其穿透血腦障壁，屬周邊作用型，用於治療鴉片類引起的便祕，不影響中樞。
D✕
Methylnaltrexone 為四級銨化合物（帶正電），無法穿透血腦障壁，屬周邊型 μ-拮抗劑，用於鴉片引起便祕與腸道蠕動恢復，無中樞反應。
Opioid 拮抗劑能否穿透血腦障壁
| 藥物 | 結構特性 | 是否過BBB | 中樞反應 |
|---|
| Naloxone | 親脂、無修飾 | 可穿透 | 有（逆轉鎮痛） |
| Alvimopan | 周邊型PAMORA | 不易穿透 | 無 |
| Naloxegol | PEG化 | 不易穿透 | 無 |
| Methylnaltrexone | 四級銨帶電 | 不能穿透 | 無 |
四個都是 opioid 拮抗劑，差別在『能否進入中樞』。Alvimopan、naloxegol、methylnaltrexone 經結構改造後僅作用於周邊腸道；只有 naloxone 會穿透血腦障壁產生中樞反應，故不能當胃腸促動劑。 
