專技高考-獸醫師獸醫藥理學105 年第 16 題單選題
以下那一抗痙攣藥物經口投予之後可於肝臟代謝產生phenobarbital?
Aprimidone正確答案
Bphenytoin
Cdiazepam
Dacepromazine
A正確答案
Primidone 為去氧型 phenobarbital,肝臟代謝後產生 phenobarbital 與 PEMA,發揮抗癲癇作用。
為什麼答案是 A
Primidone 為 phenobarbital 的前驅藥(prodrug),口服後在肝臟經 CYP 酵素代謝,產生兩種活性代謝物:phenobarbital 與 PEMA(phenylethylmalonamide),兩者皆有抗癲癇作用,常用於犬癲癇治療。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Primidone 為去氧型 phenobarbital,肝臟代謝後產生 phenobarbital 與 PEMA,發揮抗癲癇作用。
記憶口訣:Primidone = Pre-phenobarbital(前驅藥),名字開頭都是 P-。
逐選項分析
A✓ 正確
Primidone 為 phenobarbital 的前驅藥(prodrug),口服後在肝臟經 CYP 酵素代謝,產生兩種活性代謝物:phenobarbital 與 PEMA(phenylethylmalonamide),兩者皆有抗癲癇作用,常用於犬癲癇治療。
B✕ 陷阱
Phenytoin 雖也是抗癲癇藥,肝臟代謝產物為 HPPH(無活性),不會生成 phenobarbital。且因犬隻代謝速度過快、半衰期短,反而較少用於獸醫癲癇治療。
C✕
Diazepam 為 benzodiazepine 類,代謝產物為 nordiazepam、temazepam、oxazepam,作用於 GABA-A 受體,與 phenobarbital 結構與代謝路徑不同,主要用於急性癲癇發作(status epilepticus)。
D✕
Acepromazine 為 phenothiazine 類鎮靜劑(neuroleptic),用於術前鎮靜,並非抗癲癇藥,傳統上甚至被認為可能降低癲癇閾值(雖近年研究有爭議),與 phenobarbital 無代謝關聯。
Primidone 代謝路徑與活性產物
| 代謝物 | 活性 | 半衰期(犬) | 臨床意義 |
|---|
| Primidone (原型) | 弱抗癲癇 | 短 | 口服吸收後迅速代謝 |
| Phenobarbital | 強抗癲癇 | 長(40-90hr) | 主要療效來源 |
| PEMA | 中度抗癲癇 | 中等 | 輔助療效 |
老牌抗癲癇藥常讓人搞混代謝關係。Primidone 本身是去氧結構的前驅藥,進入肝臟後會代謝成兩個活性產物:phenobarbital(主要抗癲癇成分)和 PEMA(輔助作用)。判斷關鍵在「誰變成誰」——phenytoin 雖然同樣是老藥,但它自己就是活性型,不會變成 barbiturate 類;BZD 類代謝後也不產生 barbiturate。臨床上 primidone 給藥後,血中會同時測到原型藥和 phenobarbital,這正是前驅藥的特徵。記住「去氧結構→氧化→barbiturate」這條代謝軸,就能分辨哪些藥有前驅關係、哪些各走各的路。