專技高考-藥師調劑學與臨床藥學105 年第 77 題單選題
下列何者較不會受到葡萄柚汁的影響?
Afelodipine
Blovastatin
Ccyclosporine
Dimipramine正確答案
D正確答案
葡萄柚汁抑制腸道 CYP3A4,提高經此酵素代謝藥物的血中濃度;imipramine 主要靠 CYP2D6/CYP1A2 代謝,較不受影響。
為什麼答案是 D
imipramine 為三環抗憂鬱劑,主要經 CYP2D6 與 CYP1A2 代謝,並非以 CYP3A4 為主要途徑,因此較不受葡萄柚汁(CYP3A4 抑制劑)影響,為本題答案。
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完整詳解
Pro · 無限重點 葡萄柚汁抑制腸道 CYP3A4,提高經此酵素代謝藥物的血中濃度;imipramine 主要靠 CYP2D6/CYP1A2 代謝,較不受影響。
葡萄柚汁 = CYP3A4 抑制劑。問「不受影響」就找非 CYP3A4 受質 → imipramine(三環抗憂鬱劑)。
逐選項分析
A✕
felodipine 是 dihydropyridine 類鈣離子阻斷劑,為 CYP3A4 受質,是葡萄柚汁交互作用最經典教科書例子,會大幅升高血中濃度與低血壓風險。
B✕
lovastatin(statin 類降血脂藥)主要由 CYP3A4 代謝,併用葡萄柚汁會使濃度上升,增加肌肉病變、橫紋肌溶解風險。
C✕
cyclosporine(環孢素)為免疫抑制劑,由 CYP3A4 代謝且治療指數窄,與葡萄柚汁併用會升高血中濃度、增加腎毒性風險。
D✓ 正確
imipramine 為三環抗憂鬱劑,主要經 CYP2D6 與 CYP1A2 代謝,並非以 CYP3A4 為主要途徑,因此較不受葡萄柚汁(CYP3A4 抑制劑)影響,為本題答案。
葡萄柚汁交互作用機轉
| 藥物 | 主要代謝酵素 | 受葡萄柚汁影響 | 風險 |
|---|
| felodipine | CYP3A4 | 是 | 低血壓 |
| lovastatin | CYP3A4 | 是 | 橫紋肌溶解 |
| cyclosporine | CYP3A4 | 是 | 腎毒性 |
| imipramine | CYP2D6/1A2 | 較不受影響 | — |
葡萄柚汁主要抑制腸壁 CYP3A4,提升口服 CYP3A4 受質的生體可用率。陷阱在於誤以為所有藥都受影響;只要記住代謝路徑非 CYP3A4(如 imipramine 走 CYP2D6/1A2),即可正確排除。