專技高考-藥師(二)調劑學與臨床藥學104 年第 77 題單選題
下列何者與allopurinol併用時須大幅降低劑量?
Ametformin
Bcaptopril
Cazathioprine正確答案
Dinsulin
C正確答案
Allopurinol 抑制黃嘌呤氧化酶 (XO),與 azathioprine 併用會大幅升高其活性代謝物毒性,須減量至 25-33%。
為什麼答案是 C
Azathioprine 代謝為 6-mercaptopurine,再經黃嘌呤氧化酶 (XO) 失活。Allopurinol 抑制 XO,導致活性代謝物大量蓄積,骨髓抑制毒性激增,故併用須減量至原劑量的 25-33%。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Allopurinol 抑制黃嘌呤氧化酶 (XO),與 azathioprine 併用會大幅升高其活性代謝物毒性,須減量至 25-33%。
記口訣:allopurinol 抑制 XO → azathioprine/6-MP 經 XO 代謝 → 併用必減量。其他降血糖藥、ACEI 無此交互作用。
逐選項分析
A✕
Metformin 為雙胍類降血糖藥,主要經腎臟以原型排除,不依賴黃嘌呤氧化酶代謝,與 allopurinol 無顯著藥物動力學交互作用,不需減量。
B✕
Captopril 為 ACE 抑制劑,與 allopurinol 併用偶見過敏反應或史蒂芬強生症候群報告,但並非因代謝抑制而須「大幅降低劑量」,非本題答案。
C✓ 正確
Azathioprine 代謝為 6-mercaptopurine,再經黃嘌呤氧化酶 (XO) 失活。Allopurinol 抑制 XO,導致活性代謝物大量蓄積,骨髓抑制毒性激增,故併用須減量至原劑量的 25-33%。
D✕
Insulin 為蛋白質類荷爾蒙,經酵素水解代謝,不涉及黃嘌呤氧化酶途徑,與 allopurinol 無顯著交互作用,無需調整劑量。
Allopurinol 重要藥物交互作用
| 併用藥物 | 機轉 | 後果 | 處置 |
|---|
| Azathioprine / 6-MP | 抑制 XO 代謝 | 活性代謝物蓄積、骨髓抑制 | 減量至 25-33% |
| Warfarin | 抑制肝代謝 | 抗凝作用增強 | 監測 INR |
| Ampicillin/Amoxicillin | 機轉不明 | 皮疹發生率增加 | 注意皮膚反應 |
本題誘答在於混入多種常見慢性病用藥 (降血糖藥、ACEI)。關鍵是辨識唯有 azathioprine 經黃嘌呤氧化酶代謝,allopurinol 抑制 XO 才會造成毒性蓄積,必須抓住「XO 代謝」這條主線。