專技高考-獸醫師獸醫藥理學105 年第 6 題單選題
下列何者最易擴散通過生物細胞膜之脂質結構?
A解離態之弱鹼藥物
B非解離態之弱酸藥物正確答案
C四級銨類藥物
D胺基醣苷類抗生素
B正確答案
藥物穿越脂質膜需具脂溶性,非解離態(uncharged)最易擴散通過,弱酸在酸性環境下多呈非解離態。
為什麼答案是 B
非解離態藥物不帶電、脂溶性高,可溶於磷脂雙層而被動擴散通過細胞膜,是藥物吸收的主要型式。
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完整詳解
Pro · 無限重點 藥物穿越脂質膜需具脂溶性,非解離態(uncharged)最易擴散通過,弱酸在酸性環境下多呈非解離態。
口訣:「非解離 = 脂溶性 = 過得去」。帶電(解離、四級銨、極性大分子)一律過不去。
逐選項分析
A✕
解離態藥物帶電荷、極性高、水溶性大,無法溶於脂質雙層,難以被動擴散通過細胞膜。
B✓ 正確
非解離態藥物不帶電、脂溶性高,可溶於磷脂雙層而被動擴散通過細胞膜,是藥物吸收的主要型式。
C✕ 陷阱
四級銨類(quaternary ammonium)永久帶正電,無論 pH 為何皆呈解離態,極性大難穿透細胞膜,故口服吸收差。
D✕
胺基醣苷類(如 gentamicin)為極性大分子且高度水溶性,無法被動擴散通過脂質膜,故口服無效需注射給藥。
藥物穿透細胞膜難易度
| 藥物型態 | 電荷 | 脂溶性 | 穿膜能力 |
|---|
| 非解離態弱酸/弱鹼 | 不帶電 | 高 | ✅ 容易 |
| 解離態弱酸/弱鹼 | 帶電 | 低 | ❌ 困難 |
| 四級銨類 | 永久帶正電 | 極低 | ❌ 幾乎不能 |
| 胺基醣苷類 | 高極性 | 極低 | ❌ 幾乎不能 |
考生易誤以為「解離 = 活性 = 易吸收」,實則相反!穿膜階段需「非解離態」才能溶於脂質雙層;藥物到達作用部位後才靠解離態與受體結合。記住:穿膜要脂溶,作用要水溶。