專技高考-獸醫師獸醫藥理學105 年第 63 題單選題
下列何種藥物與磺胺劑併用有抗菌相乘作用?
Atrimethoprim正確答案
Bprocaine
Cfolic acid
Dp-aminobenzoic acid
A正確答案
Trimethoprim 與磺胺劑併用阻斷葉酸合成兩個連續步驟,產生協同抗菌作用 (Co-trimoxazole)。
為什麼答案是 A
Trimethoprim 抑制 dihydrofolate reductase (DHFR),磺胺劑抑制 dihydropteroate synthase,兩者作用於葉酸合成途徑的連續兩個酵素,產生雙重阻斷的協同效果,臨床上即為 Co-trimoxazole 複方。
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完整詳解
Pro · 無限重點 Trimethoprim 與磺胺劑併用阻斷葉酸合成兩個連續步驟,產生協同抗菌作用 (Co-trimoxazole)。
看到「磺胺劑相乘作用」直接想 TMP-SMX (Bactrim/Baktar) 複方就對了!
逐選項分析
A✓ 正確
Trimethoprim 抑制 dihydrofolate reductase (DHFR),磺胺劑抑制 dihydropteroate synthase,兩者作用於葉酸合成途徑的連續兩個酵素,產生雙重阻斷的協同效果,臨床上即為 Co-trimoxazole 複方。
B✕ 陷阱
Procaine (普魯卡因) 為酯類局部麻醉劑,其代謝產物正是 PABA,反而會「拮抗」磺胺劑的抗菌效果,與磺胺劑併用為禁忌而非相乘。
C✕
Folic acid (葉酸) 本身就是磺胺劑想阻斷合成的最終產物,補充葉酸會直接抵銷磺胺劑作用,不可能產生相乘效果。
D✕ 陷阱
p-aminobenzoic acid (PABA) 是磺胺劑的競爭受質,磺胺劑就是模仿 PABA 結構來搶位。補充 PABA 會直接逆轉磺胺劑作用,是經典的拮抗劑。
葉酸合成途徑與抗菌劑作用點
| 步驟 | 受質/酵素 | 抑制藥物 | 備註 |
|---|
| 1 | PABA → Dihydropteroate | Sulfonamides 磺胺劑 | 競爭 PABA |
| 2 | Dihydrofolate → Tetrahydrofolate (DHFR) | Trimethoprim | 對細菌 DHFR 親和力高 |
| 合併 | 兩步驟連續阻斷 | TMP + SMX (Co-trimoxazole) | 協同殺菌 |
本題四個選項中,BCD 全是磺胺劑的「拮抗劑」,只有 A 是相乘。考生若不熟葉酸合成路徑,看到 PABA、folic acid 可能誤以為「跟葉酸有關就有協同」,其實補 PABA 或葉酸正好抵銷磺胺劑作用。