專技高考-藥師(一)藥劑學(包括生物藥劑學)104 年第 48 題單選題
已知下列藥品對肝細胞之穿透力(permeability)都很強,其他相關資訊如下表:
A藥 B藥 C藥 D藥
肝臟固有清除率(L/min) 20 0.5 1.5 0.1
血中蛋白質結合率(%) 50 10 30 95
在正常肝血流(1.5 L/min)的情況下,下列有關藥品的肝臟抽提率敘述何者正確?
AA藥為高抽提率及中血漿蛋白結合率藥品,肝臟清除率受血漿蛋白質結合率改變影響最大
BB藥為低抽提率及低血漿蛋白結合率藥品,肝臟清除率受血漿蛋白質結合率改變影響最大
CC藥為高抽提率及低血漿蛋白結合率藥品,肝臟清除率受血漿蛋白質結合率改變影響最大
DD藥為低抽提率及高血漿蛋白結合率藥品,肝臟清除率受血漿蛋白質結合率改變影響最大正確答案
D正確答案
低抽提率藥物清除率受遊離率影響;D藥結合率高達95%,遊離率微幅變化即造成清除率劇烈改變,影響最大。
為什麼答案是 D
D藥固有清除率0.1遠小於肝血流,為低抽提率;蛋白結合率95%屬高結合率。低抽提率清除率受遊離率影響,且高結合率藥物對結合率變動極度敏感,受影響最大。
載入中…
完整詳解
Pro · 無限重點 低抽提率藥物清除率受遊離率影響;D藥結合率高達95%,遊離率微幅變化即造成清除率劇烈改變,影響最大。
高抽提率看血流,低抽提率看蛋白結合。D藥結合率95%極高,遊離率僅5%,結合率微幅變動即造成遊離率倍數級改變,影響最大。
逐選項分析
A✕
A藥固有清除率20遠大於肝血流1.5,為高抽提率。高抽提率藥物清除率主要受肝血流影響,而非蛋白質結合率。
B✕ 陷阱
B藥為低抽提率且低蛋白結合率(10%),雖受蛋白結合率影響,但因結合率本身低,遊離率已高達90%,變動時影響幅度不如高蛋白結合率藥物大。
C✕
C藥固有清除率1.5等於肝血流1.5,屬中抽提率,受血流與蛋白結合率雙重影響,非單純受蛋白結合率影響最大。
D✓ 正確
D藥固有清除率0.1遠小於肝血流,為低抽提率;蛋白結合率95%屬高結合率。低抽提率清除率受遊離率影響,且高結合率藥物對結合率變動極度敏感,受影響最大。
肝臟清除率決定因素比較
| 抽提率型別 | 決定因素 | 代表藥物特徵 | 清除率公式近似 |
|---|
| 高抽提率 (E>0.7) | 肝血流 (Q) | 固有清除率 >> 肝血流 | CL_H ≈ Q |
| 中抽提率 (0.3<E<0.7) | 肝血流 + 遊離率 | 固有清除率 ≈ 肝血流 | CL_H = Q * E |
| 低抽提率 (E<0.3) | 遊離率 (f_u) / 蛋白結合率 | 固有清除率 << 肝血流 | CL_H ≈ f_u * CL_int |
考生易誤認所有低抽提率藥物受蛋白結合率影響程度相同。事實上,蛋白結合率極高(如>90%)的藥物,其遊離率基數極低,結合率微幅下降會導致遊離率成倍增加,故對清除率影響最為劇烈。