專技高考-藥師(一)藥劑學(包括生物藥劑學)104 年第 50 題單選題
已知下列藥品相關資訊如下表所示:
Propranolol Meperidine Tolbutamide Theophylline
抽提率 0.6~0.8 0.6~0.95 0.02 0.09
血中蛋白質結合率(%) 93 60 98 59
判斷下列對藥品肝臟排除的主要機轉之敘述,何者錯誤?
APropranolol在肝臟的排除主要受肝血流影響,也會因血漿蛋白結合率改變而改變正確答案
BMeperidine在肝臟的排除主要受肝血流影響,但血漿蛋白結合率改變則影響不大
CTolbutamide在肝臟的排除會受酵素固生性清除率的影響,也會因血漿蛋白結合率改變而改變
DTheophylline在肝臟的排除會受酵素固生性清除率的影響,但血漿蛋白結合率改變則影響不大
A正確答案
肝臟抽提率(ER)高的藥物,其肝清除率主要由肝血流量決定,血漿蛋白結合率改變對總肝清除率影響極小。Propranolol 的 ER 為 0.6~0.8,屬高抽提率藥物;A 選項卻稱其排除「也會因血漿蛋白結合率改變而改變」,此敘述錯誤,故 A 為正解。
為什麼答案是 A
Propranolol 的抽提率為 0.6~0.8,屬於高抽提率藥物。根據肝臟清除率模型,高抽提率藥物的肝清除率(CL_H)約等於肝血流量(Q),即 CL_H ≈ Q。這是因為肝臟的代謝能力極強(fu × CL_int >> Q),進入肝臟的游離藥物幾乎被完全清除。因此,其總肝清除率主要受限於肝血流量,而「不會」因血漿蛋白結合率(或游離分率 fu)的改變而明顯改變。選項敘述稱其「也會因血漿蛋白結合率改變而改變」是錯誤的,故為本題正解。