專技高考-藥師(一)藥劑學(包括生物藥劑學)104 年第 50 題單選題
已知下列藥品相關資訊如下表所示:
Propranolol Meperidine Tolbutamide Theophylline
抽提率 0.6~0.8 0.6~0.95 0.02 0.09
血中蛋白質結合率(%) 93 60 98 59
判斷下列對藥品肝臟排除的主要機轉之敘述,何者錯誤?
APropranolol在肝臟的排除主要受肝血流影響,也會因血漿蛋白結合率改變而改變正確答案
BMeperidine在肝臟的排除主要受肝血流影響,但血漿蛋白結合率改變則影響不大
CTolbutamide在肝臟的排除會受酵素固生性清除率的影響,也會因血漿蛋白結合率改變而改變
DTheophylline在肝臟的排除會受酵素固生性清除率的影響,但血漿蛋白結合率改變則影響不大
A正確答案
肝臟抽提率(ER)高的藥物,其肝清除率主要由肝血流量決定,血漿蛋白結合率改變對總肝清除率影響極小。Propranolol 的 ER 為 0.6~0.8,屬高抽提率藥物;A 選項卻稱其排除「也會因血漿蛋白結合率改變而改變」,此敘述錯誤,故 A 為正解。
逐選項解析
APropranolol在肝臟的排除主要受肝血流影響,也會因血漿蛋白結合率改變而改變✓ 正確
BMeperidine在肝臟的排除主要受肝血流影響,但血漿蛋白結合率改變則影響不大✕ 錯誤
Meperidine 的抽提率為 0.6~0.95,同樣屬於高抽提率藥物。其肝清除率主要取決於肝血流量(CL_H ≈ Q),血漿蛋白結合率的改變對總肝清除率影響極小。因此本選項敘述正確。
CTolbutamide在肝臟的排除會受酵素固生性清除率的影響,也會因血漿蛋白結合率改變而改變✕ 錯誤
Tolbutamide 的抽提率僅 0.02,屬於低抽提率藥物。其肝清除率主要與酵素固生性清除率(CL_int)及游離分率(fu)有關,公式近似為 CL_H ≈ fu × CL_int。Tolbutamide 的血漿蛋白結合率高達 98%(fu 極小),因此蛋白結合率的變化會顯著改變 fu,進而明顯影響其肝臟排除。本選項敘述正確。
DTheophylline在肝臟的排除會受酵素固生性清除率的影響,但血漿蛋白結合率改變則影響不大✕ 易錯陷阱
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